疾病名称:白血病 药品名称:普纳替尼(Ponatinib) 文章类型:服药指南 普纳替尼服用剂量为45mg,有或无食物均可,口服,每天1次 。对于普纳替尼引发的血液学和非血液学毒性,患者应在医生的指导下调整剂量或中断/终止普纳替尼,如果患者持续受益,普纳替尼治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受。
普纳替尼(Ponatinib)是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验,普纳替尼于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA) 特许经过快速审批上市销售,用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)。
普纳替尼服用剂量为45mg,有或无食物均可,口服,每天1次 。对于普纳替尼引发的血液学和非血液学毒性,患者应在医生的指导下调整剂量或中断/终止普纳替尼,如果患者持续受益,普纳替尼治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受。
普纳替尼适应症:
(1)、治疗慢性期,加速期或急性期 慢性粒细胞白血病(CML)或Ph + ALL 的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。
(2)、用T315I阳性CML(慢性期,加速期或急变期)或T315 阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph + ALL)治疗成人患者 。使用限制:普纳替尼Iclusig(ponatinib)未被指明,不建议用于治疗新诊断的慢性期CML患者。
患者需要注意的是,由于普纳替尼有引起致命性血凝块和严重血管狭窄的风险,高血压患者应控制其血压,若出现血凝块阻塞动脉或静脉的体征,应立即停止使用普纳替尼,对血液学和非血液学毒性调整剂量或中断普纳替尼。
普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
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