地诺单抗_获批适应症,地诺单抗获批的适应症有什么?_恩杂鲁胺与化疗

曲妥珠单抗-美坦新偶联物入医保没?

目前我国尚未批准其上市,所以并未纳入医保。

地诺单抗(地舒单抗)是一种人免疫球蛋白G2(IgG2)单克隆抗体,对RANKL具有高特异性和亲和性。RANK 受体信号传导促进了骨质溶解和肿瘤生长。地舒单抗通过与RANKL结合,阻止其激活破骨细胞、破骨细胞前体和破骨细胞样巨细胞表面的RANK,从而达到抑制肿瘤生长和减少骨破坏的目的。中国5月27日宣布,地诺单抗注射液(中文商品名安加维,英文商品名Xgeva)获得国家药品监督管理局批准,用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤,包括成人和骨骼发育成熟(定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg)的青少年患者。

地诺单抗只能通过皮下注射,不能静脉输注,肌内输注或皮内注射。骨巨细胞瘤:120mg每4周一次,皮下注射,在头个月治疗中在d8和d15再予以120mg。适当予以钙和维生素D以预防低钙血症。


恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,作用靶点不同于2010年批准的卡巴他赛和2011年批准的阿比特龙,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞(治疗前列腺新特药)的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中,恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性该药推荐的成人剂量为每日160mg,服药后迅速吸收,血浆浓度在0.5~3h内达到最高水平,平均末端半衰期为5.8d,主要代谢酶为CYP2C8和CYP3A4该药应避免与强CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐,gemfibrozil)联合使用,如需要共同给药,应减少恩杂鲁胺剂量至80mg,每天1次。


地诺单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者(例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者),临床需密切监测其肌酐及矿物质水平,并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加,医师在给该类患者处方地诺单抗前需充分考虑效益-风险比。对于使用地诺单抗发生严重感染者,医师应评估继续地诺单抗治疗的需要。下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始地诺单抗治疗前应进行常规的口腔检查,治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死,针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情,此时应考虑停药。

Defibrotide的常见不良反应

在上市前使用的治疗肝VOD的期间观察到的Defibrotide最常见的不良反应是出血,低血压和凝血功能障碍。