艾乐替尼(Alectinib)是怎么被发现的?_reganni,艾乐替尼,Alectinib

女性乳腺癌骨转移的情况严重吗 骨转移检测的方法有哪些

  乳腺癌现在是女性最常见的恶性肿瘤之一,发病的机率和死亡的几率都是非常高的。然而乳腺的发病几率是在性肿瘤中居第一位,在晚期乳腺癌中, 骨转移 的发生率为65%-75%,而首发症状为骨转移者占27-50%。女性骨痛或者是骨损伤之类的情况会严重影响发哦女性

  艾乐替尼(Alectinib)是由罗氏控股的Chugai公司研发而成的。通过高通量筛选技术对激酶化合物库进行筛选发现具有四环母核结构的衍生物C具有较好的开发前景。活性筛选发现,该衍生物对间变性淋巴瘤激酶具有较好的抑制活性,而对c-Met几乎没有抑制活性,这表明,该衍生具有较好的选择性,且毒副作用较小。

克唑替尼(crizotinib)仿制药让治疗不再困难

  毫无疑问,靶向药物和免疫药物的出现,会让越来越多肺癌成为慢性病。临床研究显示,单靠靶向药克唑替尼( crizotinib )配合化疗,就可让中国ALK阳性肺癌患者中位生存期超过了53个月!ALK突变通常被称为“钻石突变”,一方面是因为和EGFR突变相比患者较

  因此Chugai公司通过结构优化发现,利用吡咯环替换呋喃环后,并在母核上引入氰基得到C1,活性测定发现,C1的活性提高了近千倍;随后再引入4-(3-氧杂环丁基)哌嗪片段后得具有全新骨架的衍生物C2,且研究发现,该衍生物的代谢稳定性得到了相应的提高。为进一步提高C2的选择性,Chugai公司对间变性淋巴瘤激酶进行了同源模建,对化合物C2进行了分子对接分析,发现在9-位引入乙基这样的一个亲脂性取代基,提高了选择性,得到了化合物C3。

  继续对8-位取代基的结构进行优化,最终得到了具有开发前景的Alectinib。目前艾乐替尼已经上市,国内名为安圣莎,获批的适应症是ALK阳性肺癌,它可以一线治疗ALK阳性肺癌,也可以用于克唑替尼治疗失败的患者。艾乐替尼有效率高达80%-90%,脑转移与颅内进展风险降低超过80%。

  

飞尼妥/依维莫司片在治疗肾腺癌上发挥了什么作用?

  在临床上,肾癌又称肾腺癌。肾癌的发病概率高,是一种比较常见的肾脏实质恶性肿瘤。主要发病于肾小管上皮细胞。肾细胞癌在所有新发癌症中大约占2%,经常被称作肾癌10。 飞尼妥 (依维莫司片)治疗晚期肾癌。剂量规格:5mg/片、10mg/片。属干扰细胞通讯防