瑞戈非尼/瑞格菲尼(Regorafenib) 是德国拜耳继索拉非尼后另一内服多蛋白激酶抑制剂,一方面根据功效于VEGFR1-3、TIE-2、PDGFR、FGFR1-2 抑制恶性肿瘤新生儿毛细血管产生和肿瘤转移,还能根据抑制原癌基因RET、KIT、PDGFR 等抑制肿瘤干细胞生长发育,另还能根据抑制集落刺激性因素蛋白激酶-1( CSFR-1) 抑制恶性肿瘤免疫逃逸。
瑞戈非尼/瑞格菲尼构造与索拉非尼类似,仅仅在管理中心苯环中添加氟原子,构造的转变 很有可能会产生更普遍的蛋白激酶抑制谱及高些的功效。临床前研究发觉瑞戈非尼的药学活性强过索拉非尼,且身体外一系列试验说明,其在身体血液中的二种关键新陈代谢物质M-2 ( BAY75-7495) 和M-5( BAY81-8752 ) 与瑞戈非尼有类似的药理学活性。
2017 年12 月,瑞戈非尼/瑞格菲尼被准许用以医治索拉非尼医治抗药性的HCC,它是自索拉非尼至今十年来在华第一个获准并发售的肝病治疗药物。RESORCE科学研究表明,瑞戈非尼组总存活期获得明显改进( 负相关OS 从7.8 个月增加到10.6 个月) ; TTP 增加,客观缓解率( ORR) 和病症率控制( DCR) 提升,且与索拉非尼对比并无兴新安全系数难题。