安立生坦_适应症,安立生坦可治什么病症呢?

狄诺塞麦主治什么?

狄诺塞麦(地舒单抗)是一种人免疫球蛋白G2(IgG2)单克隆抗体,对RANKL具有高特异性和亲和性。 RANK 受体信号传导促进了骨质溶解和肿瘤生长。狄诺塞麦通过与RANKL结合,阻止其激活破骨细胞、破骨细胞前体和破骨细胞样巨细胞表面的RANK,从而达到抑制肿瘤生长和减少骨破坏的目的。

安立生坦可治什么病症呢?2007年6月,吉利德与葛兰素史克共同研制出首款用于治疗肺动脉高压的安立生坦(Ambrisentan),并获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。2010年,安立生坦(Ambrisentan)原研药在中国获批上市,商品名为“凡瑞克”。



安立生坦可治什么病症呢?


安立生坦(Ambrisentan)在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。


体外研究:用人类肝脏组织进行的研究表明,安立生坦(Ambrisentan)由CYP3A、CYP2C19、5-二磷酸葡萄糖基转移酶(UGTs)、1A9S、2B7S以及1A3S进行代谢。体外实验提示,安立生坦是器官阴离子转运蛋白(OATP)的底物,同时也是P-gp的底物(而非抑制剂)。体内研究:安立生坦与下述药物联合应用不会导致有临床意义的安立生坦暴露量改变:酮康唑、奥美拉唑、昔多芬、他达拉非。联合应用安立生坦不会导致下述药物暴露量的改变:华法令、地高辛、昔多芬、他达拉非、乙炔雌二醇/炔诺酮。

吡非尼酮国内是什么时候上市呢?

国产的吡非尼酮只有北京康蒂尼药业一家生产,其适应症为轻到中度特发性肺纤维化(简称IPF),国内目前无进口产品上市。