波生坦对肺动脉高压有多大效果呢?
治疗16周,患者6分钟步行距离(6 MWD)由基线时的(343.7±93.7)米增加至(397.5±104.4)米,心功能分级显著改善,博格(Borg)呼吸困难评分由 (3.0±1.5)降至(2.5±1.5),肺动脉收缩压从(97.8±25.2) mmHg下降至(92.8±29.5) mmHg,并且没有患者因无法耐受的不良反应而退出。
凡瑞克获批的适应症有什么?凡瑞克获批用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。
2007年6月,安立生坦(凡瑞克)获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,适用于WHO II级或III级症状肺动脉高压患者。之后,欧盟委员会(EC)已批准扩大凡瑞克(ambrisentan,安立生坦)当前的治疗适应症,纳入组合疗法用于肺动脉高压(PAH)患者的治疗。安立生坦片(ambrisentan)在2010年获国家药品监督局批准上市,商品名为凡瑞克,已被批准治疗肺动脉高压患者。
安立生坦(凡瑞克)在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦(凡瑞克)是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。安立生坦(凡瑞克)也是一种ETA选择性拮抗剂,体外研究显示,安立生坦(凡瑞克)对ETA的选择性是ETB的4000倍。通过ET-1阻断ETA活化,从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖,增加肺动脉血流量。
曲格列汀应注意哪些事项?
曲格列汀应注意哪些事项:伴有胰腺炎或风险的2型糖尿病者。曲格列汀不推荐在有胰腺炎病史的患者中使用。若在使用过程中患者出现疑似胰腺炎的症状,建议停用,并作相应处理。