波生坦作用功效

波生坦是特异性内皮素受体，波生坦与ETa和ETb受体竞争结合，与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中，长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大，在动物肺纤维化模型中，波生坦能减少胶原沉积。

凡瑞克的疗效如何？临床试验针对国内使用安立生坦（凡瑞克）患者研究，试验研究高选择性内皮素A型受体拮抗剂安立生坦对中国肺动脉高压患者的初步疗效和安全性。

试验入选特发性肺动脉高压（10 例）、结缔组织病相关性肺动脉高压患者（5 例）共 15 例，应用安立生坦 2.5 mg 或 5 mg 每日一次口服，连续服用 12 周。分别于安立生坦治疗前及治疗 12 周时进行六分钟步行距离、WHO 肺高压功能分级、超声心动图和血浆 N 端 B 型利钠肽原（NT-proBNP）值的评价。

结果：安立生坦治疗12周，患者六分钟步行距离由（376.5±108.2）m 增加至（460.3±95.7）m（ P=0.021），超声心动图测得肺动脉收缩压由（85.0±33.3）mmHg 下降至（70.5±30.5）  mmHg（ P=0.015）， NT-proBNP由（1947.5±2469.8） pg/ml 减少 至（430.3±652.4）pg/ml（ P=0.009），4 例患者 WHO肺高压功能分级得到改善。无一例患者因发生严重不良反应退出研究。安立生坦（凡瑞克）可改善肺动脉高压患者的运动耐量， WHO肺高压功能分级，降低肺动脉收缩压，显著降低NTproBNP 水平，并且安全性耐受性良好。

2010年，安立生坦（Ambrisentan）原研药在中国获批上市，商品名为“凡瑞克”，但国内的售价较高，目前印度已经上市了凡瑞克，详情可以咨询老挝第一药房。

波生坦治疗肺动脉高压疗效如何呢？

与安慰剂组比较，波生坦组肺血管阻力下降472.0 dyn · s · cm－5，平均右房压下降5.5 mm Hg，6分钟步行距离增加53.1米。该研究表明波生坦可持续改善艾森曼格综合症患者的生活质量，是治疗艾森曼格综合症的新型有效药物。2003年Barst等人将波生坦应用于儿童肺动脉高压患者的治疗(BREATHE-3研究)。19例儿童肺动脉高压患者治疗12周后结果显示，平均肺动脉压下降8.0 mmHg，肺血管阻力下降300 dyn · s · cm－5，各组患者的耐受性均良好。