凡瑞克_治疗肺动脉高压_治疗效果,凡瑞克对肺动脉高压有多大的疗效呢?

凡瑞克的疗效如何?

安立生坦(凡瑞克)可改善肺动脉高压患者的运动耐量,治疗12周,患者六分钟步行距离由(376.5±108.2)m 增加至(460.3±95.7)m( P =0.021)

凡瑞克对肺动脉高压有多大的疗效呢?凡瑞克的安全性数据来自两项在肺动脉高压患者中开展的为期12周的安慰剂对照研究(ARIES-1和ARIES-2)、以及四项在483名肺动脉高压患者(每日一次服用剂量分别为1、2.5、5、或10mg)中开展的安慰剂对照研究。在这些研究中,受试者与凡瑞克接触的时间为1天到4年不等(N=418接触至少6个月,N=343接触至少1年)。与其他皮肤受体据抗剂相比, 凡瑞克(安立生坦)对肝损伤的风险较低,且与其他肺动脉高压常用治疗药物一并使用时无明显的相互作用。目前,安立生坦片已被欧洲心脏病学会诊疗指南列为肺动脉高压治疗的最高级别推荐药物。


凡瑞克对肺动脉高压有多大的疗效呢?

凡瑞克(Endobloc)是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。


凡瑞克药理作用:在患有肺动脉高压的患者中,血浆ET-1的浓度增高了10倍,并且与右心房平均压力的增加和疾病的严重程度相关。肺动脉高压患者肺组织中ET-1和ET- 1 mRNA浓度增加9倍,主要集中在肺动脉内皮细胞。这些发现提示了ET-1可能在肺动脉高压的发病和发展中起了重要的作用。安立生坦是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍),有关对ETA高选择性的临床影响还是未知。

波生坦作用功效

波生坦是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦能减少胶原沉积。