奥拉帕利治疗效果如何?
奥拉帕利可以治疗BRCA突变的晚期卵巢癌,他是ADP核糖聚合酶类抑制剂,能够抑制DNA的修复,对于同样具有DNA修复的像BRCA基因突变的肿瘤细胞有双重抑制效应。
达拉菲尼Dabrafenib(商品名Tafinlar)是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。
达拉菲尼上市了吗?达拉菲尼在2013年获批上市。2013年5月29日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了新药达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能手术治疗的黑色素瘤病人。
2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist (曲美替尼[trametinib])与Tafinlar (达拉非尼[dabrafenib])联用治疗有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)黑色素瘤患者。
2017年6月,FDA批准达拉非尼联合曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。
2018年5月,Tafinlar(达拉菲尼)和Mekinist(曲美替尼)联合治疗被FDA批准用于治疗遗传性甲状腺癌(ATC),也就是指由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。
奥拉帕利中国什么时候上市呢?
2018年,阿斯利康中国和默克中国就联合宣布了首款PARP抑制剂奥拉帕利Lynparza正式上市。