曲格列汀,凯佐尼_艾乐替尼/Alectinib是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂

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　　艾乐替尼（Alectinib）是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究解释，艾乐替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT卵白的活性、降低ALK融合卵白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。

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　　艾乐替尼的主要活性代谢物（M4）具有与其相似的体外效力和活性。艾乐替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性，包罗对克唑替尼有希望的非小细胞肺癌患者体内判定的肿瘤突变仍有活性。

　　在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模子中（包罗在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模子），艾乐替尼具有抗肿瘤活性，能够延伸小鼠生命。

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