PARP抑制剂​奥拉帕利是乳腺癌患者治疗的推荐靶向药物_osimertinib,奥拉帕利,PARP抑制剂​

一半以上ROS1融合晚期NSCLC接受克唑替尼治疗可获得2年以上客观缓解

  克唑替尼( Xalkori )是目前唯一获批的晚期ROS1融合非小细胞肺癌一线治疗靶向药。在瑞士日内瓦举行的2019年欧洲肺癌大会上报道了克唑替尼治疗ROS1融合非小细胞肺癌的总生存期数据。据报道,PROFILE 1001研究中ROS1融合患者的中位总生存期高达51个月,数据

  BRCA和PARP都是人体细胞修复DNA突变最为主要的两个基因,如果细胞两个基因都缺失就会导致细胞死亡,两个中有一个出现问题,细胞可以存活下来,变得格外依赖另外一个。

  肿瘤细胞一方面需要足够多的基因突变来积累其生长优势,因此需要突变BRCA这样的修复基因,另一方面,肿瘤也需要DNA修复的能力,要不然积累好的突变优势很容易丢失、同时进入细胞凋亡进程中。

  所以带有BRCA突变的肿瘤细胞对于PARP格外的依赖,对于PARP抑制剂就格外敏感。PARP抑制剂也凭借其临床优势,成为了最近几年比较火热的研究靶点领域,目前已有四款PARP抑制剂上市。

  除了最初BRCA突变的卵巢癌这个适应症,奥拉帕利攻陷了BRCA突变的三阴性乳腺癌,上述我们提及到三阴性乳腺癌存在发病率高、疗效不佳等问题,连PD-1抑制剂多次III期实验都以失败告终。这次的BRCA突变的HER2-乳腺癌也让PARP抑制剂市场迎来了爆发,2017年免疫巨头默沙东更是用85亿美元获得奥拉帕利一半的所有权。

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目前已经上市的BTK抑制剂只有伊布替尼与阿卡替尼

  布鲁顿酪氨酸蛋白激酶(Bruton’s tyrosine kinase,BTK)作为B细胞受体通路的重要信号分子,在B淋巴细胞的各个发育阶段均表达,在恶性B细胞的生存及扩散中起着重要作用。BTK抑制剂作为突破性疗法在2013年底面世,为B细胞类非霍奇金淋巴瘤患者(这类患者