瑞博西尼与帕博西尼都是CDK4/6抑制剂吗?_乐伐替尼,瑞博西尼,帕博西尼

凯美纳/埃克替尼对解决脑转移达到了很好的作用

  肺癌在恶性肿瘤中的发病率排第一位,在NSCLC有近30%~50%会发生脑转移,10%的NSCLC确诊时合并脑转移。KI作为小分子的靶向治疗药物,能一定比例透过血脑屏障,有着得天独厚的优势。 凯美纳 (埃克替尼)是我国第一个拥有完全自主知识产权的小分子TKI,2014

  细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)家族包括参与转录和细胞周期调节的多种激酶:现在发现共有21个成员,命名为CDK1-20(其中CDK11包括CDK11P85和CDK11P110)。CDK抑制剂虽然已成功用于肿瘤临床治疗中,但其在基础研究中仍有很多未知,使该类抑制剂的疗效、适应证、敏感人群的选择等仍不确定。

  因此,目前全球仅批准了4款CDK抑制剂上市,均作用于CDK4/6靶点,主要以乳腺癌为适应症:帕博西尼(palbociclib,商品名:IBRANCE)是由辉瑞(Pfizer)公司研发;由诺华公司研发的瑞博西尼(商品名:KISQALI)和复方来曲唑瑞博西尼(商品名:FEMARA-KISQALI);由礼来公司研发的Abemaciclib(商品名:VERZENIO)。鉴于CDKs是癌症治疗中相当重要的靶点,控制细胞的周期,使癌细胞增殖受阻是癌症治疗中科学有效的策略;

  但另一方面现在CDKs中已有药物上市的药靶暂时只有CDK4/6,所以其他CDK的成员还有很大的潜力。随着CDK16的晶体三维结构被解析出来,与之相互作用的小分子抑制也投入筛选和研究,CDK16很可能成为一个令人瞩目的抗癌药物靶点。

  CDK16已被证明在各种细胞类型以及广泛的组织中广泛表达。CDK16的最高表达水平在大脑和睾丸中,使用小鼠敲除模型的研究表明,CDK16在精子发生中是必不可少的,在轴突生长和细胞内小泡的调节中起作用。重要的是,由于其作为潜在药物靶点的相关性,最近的药理学的一些研究表明,CDK16表达的增加与肺癌和乳腺癌的总生存率降低有关。CKD16的促肿瘤活性可能通过下调肿瘤抑制因子p27介导。

  更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/

希罗达说明书中表明希罗达与哪些药物具有相互作用?

  希罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌的治疗,但是并不是有所患者都能从希罗达治疗中获益,如对希罗达及其代谢产物有过敏史或曾经对希罗达产生严重不良反应的患者则不能够使用希罗达,同时在服用希罗达时不能与同希罗达具有药物相互作用的药品一同使用,那么