克唑替尼针对三种基因突变的治疗效果

色瑞替尼治疗一线用于ALK阳性肺癌患者

FDA批准色瑞替尼（ceritinib）一线用于ALK阳性肺癌患者。

克唑替尼（赛可瑞,Crizotinib）是全球首个针对ALK突变的非小细胞肺癌的首个靶向药，于2018年8月获FDA（美国食品药品监管局）批准用于晚期NSCLC患者，也是肿瘤药物历史上普及效率最快的药物之一，并且成为了ALK突变的NSCLC患者的标准用药。另外，克唑替尼还可用于NSCLC患者中的ROS-1突变以及MET突变，并且效果有不错的数据反应。

现在由老挝第一药房为大家普及一下克唑替尼针对的三种靶向药物突变：

ALK突变：

在非小细胞肺癌患者中，间变性淋巴瘤集激酶突变的比例，据统计大概为3%-5%，而在美国，每年新确诊的非小细胞肺癌间质性淋巴瘤激酶突变的患者又一万人左右，发病人数远远低于EGFR突变额患者，不过有一个方面可能更过的朋友没有认知，就是ALK突变的患者使用化疗药物没有效果。

克唑替尼治疗间质性淋巴瘤激酶突变的缓解率为60%，PFS为8-10个月。日前，很多第二代ALK靶向药物与克唑替尼对比。但是第二代ALK药物的价格过于高昂，并且可以在克唑替尼出现耐药后再选择第二代靶向药物进行治疗。

ROS-1突变：

由于ROS-1突变导致的细胞异常，在多种癌症中被确诊，包括非小细胞肺癌。在NSCLC患者中，ROS-1突变的概率为1%左右，据相关有力资料表明，ROS-1基因突变的NSCLC患者起疾病特点与间质性淋巴瘤激酶病变有相似之处。

克唑替尼通过打击肿瘤内ROS-1突变的ROS-1蛋白的活性，减缓NSCLC的肿瘤生长期和蔓延的速度。在之前的研究试验中，50名ROS-1突变的NSCLC患者在服用克唑替尼之后的结果表明：66%的患者服用克唑替尼之后，肿瘤又会有明显的缩小。这一效果一直持续了18.3个月，在参照1669多名患者的结果后得出：ROS-1突变的患者用克唑替尼的安全性基本与ALK突变的非小细胞肺癌患者基本一致。

MET突变：

MET突变是肝细胞生长因子络氨酸激酶受体，由C-MET原癌基因编码的繁衍物种，也是多种肿瘤潜在的治疗靶点，被医学研究人员所关注。在非小细胞肺癌患者中，导致MWT突变的途径有很多，可以通过多种机智影响肺癌细胞，大量的研究显示，MET即可作为非小细胞的原发性基因，也可以作为继发耐药的副基因。MWT的突变包含：MWT第十四号外显子改变和MET基因扩增，克唑替尼针对这两种情况都是用一定的治疗效果，中位无进展生存期为6.7个月。

布加替尼或将替代克唑替尼用于治疗晚期肺癌

武田（日本制药巨头）今日公开宣布，癌症靶向药布加替尼（布吉他滨,,Alunbrig,brigatinib ,AP26113）一线治疗间变性淋巴瘤激酶性非小细胞肺癌的三期临床研究数据之处，在首个预先指定的中期分析已达到了主要终点。

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