布加替尼在C797S突变耐药后的治疗

奥希替尼在治疗晚期NCLC的治疗效果怎么样?

奥希替尼（泰瑞沙，AZD9291）是为EGFR激活和抗性（T790M）突变的口服、不可逆、选择性拟制剂，研究中明显的呈现出奥希替尼可以通过以下的作用机制完全阻断发生EGFR病变之下的信号传输，从而起到拟制癌细胞的生长，也可阻断EGFR突变的同源二氧化，从而阻断受体激活，诱使EGFR突变的癌细胞降低分散。

布加替尼(布吉他滨，brigatinib）是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。

在EGFR-YKIS耐药后，癌症的VEGF基准升高，相比于EGFR通路，奥细胞的生长会更加依赖VEGF通路，患者可使用VEGF拟制剂联合EGFD-TKIS，会起到提高抗癌效力。

在数项研究中发现，针对于EGFR/T790M/C797S的三重突变，布加替尼(布吉他滨，brigatinib）的拟制效果是奥希替尼（泰瑞沙，AZD9291）的13倍之多，而相对于易瑞沙更是提高了58倍，并且布加替尼联合爱必妥联合治疗时，疗效可在提高3倍。而且研究显示，布加替尼相比于阿法替尼，奥希替尼，在EGFR突变细胞系拟制活性比较小，相并于副作用也会随之较小。

通过计算机仿真模型的进一步研究发现，布加替尼的作用是通过与ATP相竞争，结合EGFR激酶区内，发挥作用，可以不受T790M或者C797S的位阻影响。

2018年AACR峰会上，DARREN CROSS博士作为奥希替尼的主要发明人，公布了体外癌细胞株和活体模型试验研究成果显示，布加替尼(布吉他滨，brigatinib)联合MET拟制剂司美替尼可以克服C797S突变导致的奥希替尼耐药性。

综合以上表明：

1、在三重突变（C797S/T790M/19-del)的耐药情况下，布加替尼的治疗效果，已明显优于奥希替尼以及吉非替尼，而且效果不受C797S以及T790M的空间位置影响。

2、布加替尼联合VEGF类药物，能增强三重突变的治疗效果，两种药物联合使用，更是起到互相协同的作用。

3.布加替尼联合司美替尼可以客服C797S导致的奥希替尼耐药。

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