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            依维莫司可治疗多种癌症

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            依维莫司可治疗多种癌症

            2020年7月31日
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            依维莫司可治疗多种癌症

          • 疾病名称:肺癌
          • 药品名称:依维莫司(飞尼妥)
          • 文章类型:治疗效果
          • 泰瑞莎的治疗效果以及副作用如何解决

            泰瑞沙的疗效显著,毒副作用也较轻微,是多数肺癌患者的新选择。那么,泰瑞沙的副作用有哪些呢?其解决方案又有哪些?

            依维莫司(飞尼妥)是一种多功能哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂,而mTOR属于细胞内丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞内中枢调控器,可感知细胞内生长因子和营养能量信号的变化。依维莫司(飞尼妥)的诞生延长癌症生存时间及改善生存质量提供了可能。


            依维莫司(飞尼妥)临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。


            依维莫司(飞尼妥)是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧–可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制作用曾显示减低细胞增殖,血管生成和葡萄糖摄取。


            在一个晚期实体瘤1期临床试验中报告,依维莫司(飞尼妥)与每周一次的低剂量顺铂联用对于一些类型肿瘤是有效的,在可评估的病人中3/28的病人部分缓解,5/28的病人获得更长的无进展生存;其中一名口咽部鳞状细胞癌的患者经过6个周期以上的药物治疗仍然无进展生存。


            依维莫司(飞尼妥)片的剂量和给药方法为:


            1.10mg每天1次有或无食物。


            2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。


            3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5mg每天1次。


            4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次;如耐受考虑增加至5mg每天1次。


            5.如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。

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