mTOR抑制剂依维莫司适用人群

mTOR抑制剂依维莫司适用人群

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依维莫司（Everolimus、飞尼妥、Afinitor、EVERTOR）是西罗莫司的衍生物，是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复合体可抑制mTOR的活性。 

2012年美国食品药品管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)先后批准依维莫司的适应证扩大至治疗激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。多项临床前研究表明，依维莫司（Everolimus）能通过阻断PI3K/AKT/mTOR通路，逆转内分泌耐药。依维莫司可恢复肿瘤细胞对内分泌治疗的敏感性，且其与内分泌治疗联合使用时作用尤为明显。

依维莫司适用人群：

1、在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，与依西美坦联合治疗，用于绝经后的女性，雄激素受体阳性者，HER2阴性的乳腺癌患者。

2、使用舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者。

3、成年患者进展期胰腺神经内分泌肿瘤；不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)，无功能的进展期的，胃肠道或肺来源的神经内分泌肿瘤。

4、无法手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。

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