ALK阳性非小细胞肺癌有效药物

ALK阳性非小细胞肺癌有效药物

  • 疾病名称:肿瘤
  • 病毒性肝炎是我国肝硬化最常见的原因

    病毒性肝炎是我国肝硬化最常见的原因。病毒性肝炎肝硬化占我国肝硬化病因的40%~65%,主要由乙、丙型肝炎病毒引起。

    我国每年新发肺癌病例73.3万,肺癌主要分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌两种,非小细胞肺癌最常见,占85-90%,并且大约有3-8%NSCLC患者具有ALK突变。ALK(间变性淋巴瘤激酶)是一种受体酪氨酸激酶,在多种肿瘤细胞中高表达,从而成为一个极为关键的癌症治疗靶点。

    美国Vanderbilt Ingram癌症中心Horn等报告的Ⅰ/Ⅱ期研究显示,Ensartinib对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有效且有良好的耐受性。 

    EnsartinibX-396)是针对肺癌的新一代ALK抑制剂,拟用于ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线和二线治疗。Ensartinib具有抗ALK的活性,也可靶向METABLAxlEPHA2LTKROS1SLK

    根据ESMO会议发布的I/II期研究数据,大多数未使用过克唑替尼的非小细胞肺癌患者Ensartinib治疗有效。Ensartinib治疗克唑替尼耐药患者也有很好疗效。ALK阳性患者脑转移的比例很高,Ensartinib也能有效治疗CNS转移;亦可用于其他二代ALK抑制剂(比如CeritinibAlectinib)治疗后进展的患者。

     

    Vanderbilt Ingram癌症中心的研究人员,在该项剂量递增研究中入组晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者,37例患者被纳入剂量递增研究,60例被纳入剂量扩展研究,以评价Ensartinib的安全性并确定其在Ⅱ期临床试验的推荐剂量,并评估其在第一项患者中进行的Ⅰ/Ⅱ期临床试验的药代动力学及抗肿瘤活性。

    试验结果显示,在治疗剂量200 mgALK阳性可评效患者中,缓解率(RR)为60%,中位无进展生存期(PFS)为9.2个月。ALKTKI初治患者RR80%,中位PFS26.2个月。既往仅接受克唑替尼治疗的患者中,RR69%,中位PFS9.0个月。其可带来中枢神经系统缓解,颅内RR64%

     

    许多肺癌患者都具有人表皮生长因子受体(EGFR)突变或过量表达/基因扩增。EGFR突变会导致EGFR信号持续激活,从而驱动肿瘤细胞的生长。使用靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI),比如厄洛替尼或吉非替尼gefitinib),可以有效地阻断该信号传导途径。

     

    厄洛替尼(特罗凯)主要成份为盐酸厄洛替尼,是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化,EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

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