国内患者接触和认知比较多的肝癌靶向药物是多吉美。瑞格非尼作为多吉美的结构类似药,国内了解和应用的不多,主要是由于国内没有上市,而且价格昂贵,那么两种药有何区别?
瑞格非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞格非尼生物性比多吉美更强。
国内患者接触和认知比较多的肝癌靶向药物是多吉美。瑞格非尼作为多吉美的结构类似药,国内了解和应用的不多,主要是由于国内没有上市,而且价格昂贵,那么两种药有何区别?
多吉美与瑞格非尼都是德国拜耳的原研药,其中多吉美是批准上市很多年的”老药”了,一直以来多吉美在临床上都用于晚期肝癌和肾癌的靶向治疗。相比之下瑞格非尼算是新药了,瑞格非尼是2012年才批准的靶向药,一直以来都有报道说多吉美与瑞格非尼在分子结构上很相似。
多吉美和瑞格非尼的结构非常类似。瑞格非尼仅比多吉美多了一个氟原子。瑞格非尼比多吉美的生物利用度要搞很多。瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。
瑞格非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞格非尼生物性比多吉美更强。
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