奈拉替尼/来那替尼/贺俪安(NERATINIB)特殊人群用药药物相互作用

  【来那替尼特殊家庭用药】

  一、孕妈妈及哺乳期女性用药

  有关neratinib或它的类化合物在人乳汁中的存有或它的对哺乳喂养宝宝或对乳汁造成危害沒有可获得的数据信息。由于在哺乳喂养宝宝来源于来那替尼(neratinib)对比较严重副作用的潜力,提议哺乳女性当用来那替尼(neratinib)和末次使用量后共最少一个月不必哺乳喂养

  二、老年人用药

  在ExteNET实验中,在来那替尼(neratinib)臂中均数年纪为52岁;1236病人为< 65岁,172例病人为≥ 65岁,在其中25例病人为75岁或之上。

  在 ≥ 65岁组比在< 65岁年龄段因为副作用医治停止的有较高频率数;在来那替尼(neratinib)臂,百分比为44.8%与25.2%较为,与在安慰剂效应臂各自6.4%和5.3%。

  比较严重副作用的发病率在来那替尼(neratinib)臂对比安慰剂效应臂为 7.0%对比5.7%(< 65岁)和9.9%对比8.1% (≥ 65岁)。在 ≥ 65岁组被最频报导组的比较严重副作用为反胃(2.3%),拉肚子(1.7%),肾衰竭(1.7%),和脱干(1.2%)。

  三、少年儿童用药

  并未在少年儿童病人明确来那替尼(neratinib)的安全系数和功效。

  【来那替尼药品相互影响】

  胃液降低药:防止与质子泵缓聚剂 (PPI)和H2-受体拮抗剂与此同时应用。抗酸药给药后隔开来那替尼(neratinib) 3钟头。

  强或轻中度CYP3A4缓聚剂:防止与此同时应用。

  强或轻中度CYP3A4诱导剂:防止与此同时应用。

  P-糖蛋白(P-gp)底物:狭小医治药是P-gp底物当与来那替尼(neratinib)与此同时地应用监控副作用。

  P-糖蛋白(P-gp)底物

  来那替尼(neratinib)与地高辛[digoxin],一种P-gp底物的与此同时应用,提升地高辛浓度值。地高辛的提升浓度值很有可能造成 副作用的提升风险性包含心血管毒副作用。因为药品相互影响参照地高辛药方材料对使用量调节提议。来那替尼(neratinib)很有可能抑止别的P-gp底物的装运(如,达比加群[dabigatran],非索非那定[fexofenadine])。

  【来那替尼药用价值】

  Neratinib是一种蛋白激酶缓聚剂不可逆地融合至外皮细胞生长因子蛋白激酶(EGFR),人外皮细胞生长因子蛋白激酶2(HER2),和HER4。在身体之外,neratinib降低EGFR和HER2本身磷酸化,中下游MAPK和AKT转录因子,和表明抗癌活力在EGFR和/或HER2表述肿瘤细胞系。Neratinib人类化合物M3,M6,M7和M11在身体之外抑止EGFR,HER2和HER4的活力。在身体,在有表述HER2和EGFR恶性肿瘤细胞株的小白鼠不一样的移殖实体模型内服给与neratinib抑止肿瘤生长。

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