色瑞替尼（赞可达）

色瑞替尼（赞可达）说明书
通用名称：色瑞替尼
商品名称：spexib
全部名称：色瑞替尼,赞可达,赛立替尼,赛瑞替尼,Ceritinib,LDK378,Zykadia,spexib

色瑞替尼适应症和用途
ZYKADIA是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

色瑞替尼剂型和规格
胶囊：150 mg

色瑞替尼禁忌
无

药物规格为150mg/粒。建议患者每日空腹口服一次（750mg），进食后2小时内不建议服用该药。该药不适用于肝功能严重异常的患者。若期间漏服药物后，应及时补服；但距离下一次服药前12小时内，不再补服。

若服药后出现呕吐症状，不建议补服。 用量：大约58%患者开始接受色瑞替尼治疗后，可能进行至少1次药物减量治疗，且中位减量时间为治疗7周。若患者不能耐受口服300mg/日的治疗剂量建议停止治疗。

1、严重和持续胃肠道毒性：38%患者由于发生腹泻恶心呕吐或腹痛需要调整剂量。如止吐药或止泻药无反应，应减低剂量。
2、肝毒性：色瑞替尼或有肝毒性，至少每月检查肝功。出现肝损伤时考虑暂停、减低剂量或永久终止色瑞替尼治疗。
3、间质性肺疾病（ILD）/肺炎：4%患者发生，诊断有治疗相关ILD/肺炎应永久终止色瑞替尼治疗。
4、QT间期延长：色瑞替尼可能导致QTc间期延长。要监视患者的心电图和电解质情况。若患者有充血性心衰，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在使用已知延长QTc间期药物的话，则不给药或减低剂量，或永久终止色瑞替尼治疗。
5、高血糖：色瑞替尼或致高血糖。监视血糖水平，并服用抗高血糖药物。如果无法控制血糖，考虑不给药或降低剂量，或永久终止色瑞替尼治疗。
6、心动过缓：色瑞替尼或致心动过缓，定期监视心率和血压，若无法控制，则不给药或降低剂量，或永久终止色瑞替尼治疗。
7、胚胎胎儿毒性：色瑞替尼可能危害胎儿，告知女性服药期间做好避孕措施。

在临床试验中，患者使用塞瑞替尼治疗，主要的副作用和不良反应包括：

其中发生率≥10%的副作用和不良反应包括：
腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。

发生率≥5%的3~4级（严重）副作用和不良反应包括：
肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。

1.CYP3A抑制剂和诱导剂：避免ZYKADIA与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低ZYKADIA的剂量。

2.CYP3A和CYP2C9底物：避免ZYKADIA 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。