吉瑞替尼（Gilteritinib）
全部名称：吉瑞替尼，富马酸吉列替尼，适加坦，吉列替尼，吉特替尼，Gilteritinib，Xospata
适应症：吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。
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吉瑞替尼(Gilteritinib) 通用名称：富马酸吉瑞替尼片（Gilteritinib）
商品名称：适加坦（Xospata）
英文名称：Gilteritinib Fumarate Tablets 全部名称：吉瑞替尼，富马酸吉瑞替尼片，适加坦，吉列替尼，吉特替尼，Gilteritinib，Xospata
规格
片剂：40mg
贮藏
避光，密封，25℃以下保存。
【吉瑞替尼适应症】
吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。
Gilteritinib是一种抑制多受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilteritinib对外源性表达FLT3的细胞FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y具有抑制FLT3受体信号转导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
用法：
本品口服使用。 伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。
本品应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在 当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的 12 小时前补服。次日应恢复按原计 划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在 原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于 12 小时。
患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用本品。
用量：
富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为 120 mg（3×40 mg 片剂），每日一次， 每 28 天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或 出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持 续治疗长达至 6 个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。 如果治疗 4 周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至 200 mg（5×40 mg 片剂）每日一次：
1、完全缓解（CR，定义见【临床试验】表 3 脚注）；
2、除血小板恢复不完全[血小板<100 × 109/L]，其他标准达到完全缓解（CRp）；
3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1 × 109/L]，伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）。
1、后部可逆性脑病综合征（PRES）：发生PRES的患者停止XOSPATA。
2、延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的XOSPATA住院患者的剂量。纠正XOSTATA给药前和期间的低钾血症或低镁血症。
3、胰腺炎：在发展为胰腺炎的患者中中断和减少剂量。
4、胚胎胎儿毒性：XOSPATA可导致胎儿损伤
5、给孕妇服用的告知胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
吉瑞替尼最常见（发生率≥10%）的所有等级不良反应为：
丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高（25.4%）、天冬氨酸氨基转氨酶（AST）升高（24.5%）、贫血（20.1%）、血小板减少症（13.5%）、中性粒细胞减少性发热（12.5%）、血小板计数减少（12.2%）、腹泻（12.2%）、恶心（11.3%）、血碱性磷酸酶升高（11%）、疲乏（10.3%）、白细胞计数减少（10%）、血肌酸磷酸激酶升高（10%）。
吉瑞替尼最常见的（发生率≥3%）严重不良反应为：
中性粒细胞减少性发热（7.5%）、谷丙转氨酶ALT升高（3.4%）和谷草转氨酶AST升高（3.1%）。其他具有临床意义的严重不良反应包括心电图QT间期延长（0.9%）和可逆性后部脑病综合征（0.3%）。
吉瑞替尼的副作用和不良反应有：
可能会引起严重的副作用，包括:
●后部可逆性脑病综合征。如果你服用XOSPATA，你可能会有患上一种叫做PRES的大脑疾病的风险。
●如果您癫痫发作或症状迅速恶化，如头痛、警觉性下降、精神错乱、视力下降、视力模糊或其他视觉问题，请立即告诉您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者将进行检查PRES的测试。如果您出现PRES，您的医疗保健提供商将停止XOSPATA。
●心律问题( QT延长)。XOSPATA可能会导致心脏问题，称为QT延长。您的医疗保健提供者应该在您开始服用XOSPATA之前和使用XOSPATA进行治疗期间，通过心电图检查您的心脏电活动。如果你的心跳有变化，或者你感到头晕、头晕或眩晕，请立即告诉你的医疗保健人员。低血镁或低血钾人群QT延长的风险更高。您的医疗保健提供者将在您使用XOSPATA治疗之前和期间进行血液测试，以检查您的钾和镁水平。
●胰腺炎症(胰腺炎)。如果您有持续的严重胃痛，请立即告诉您的医疗保健人员。这种疼痛可能伴有或不伴有恶心和呕吐。
最常见的副作用包括:
●关节或肌肉疼痛
●肝功能测试的变化
●疲劳
●发烧
●液体滞留引起的肿胀皮疹
●恶心
●口腔溃疡
●已经扩散到全身的感染(败血症)
●头痛
●低血压
●腹泻肺炎头晕
●呼吸急促咳嗽呕吐
联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。
强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，应更频繁地监测患者的吉瑞替尼不良反应。
P-gp、BCRP、OCT1底物：当与吉瑞替尼共同给药并根据临床指征时，减少底物的剂量。
吉瑞替尼（Xospata）是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。Gilterinib能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
印度NATCO的盐酸厄洛替尼片如何购买
盐酸厄洛替尼片在抗癌过程中能特异性地针对肿瘤细胞作用，盐酸厄洛替尼片的药物原理是通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定的酶的活性，进而抑制肿瘤细胞的形成，生长或促进肿瘤细胞凋亡来达到抗肿瘤的作用。盐酸厄洛替尼片是全球首肯的非小细胞肺癌靶向治疗的口服药物，其能避免处理静脉化疗相关的、严重的毒性反应的巨额开销，减少对患者的生活压力，也正因如此，盐酸厄洛替尼片是更为经济的治疗方法。
印度NATCO的盐酸厄洛替尼片使用说明
盐酸厄洛替尼片使用说明：本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
印度NATCO的盐酸厄洛替尼片是一种什么药物呢
印度NATCO的盐酸厄洛替尼片是一种什么药物呢？盐酸厄洛替尼片是一种小分子化合物，其作用机制是通过抑制人表皮生长因子受体的信号传导途径实现的；是表皮生长因子信号传导通路的关键组分，在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。盐酸厄洛替尼片通过抑制酪氨酸激酶的活性的方式来抑制肿瘤生长，从而达到治疗肺癌的作用。盐酸厄洛替尼片为晚期肺癌患者成功有效地延长了寿命，同时保持良好的生活质量。盐酸厄洛替尼片在二、三线治疗中，均表现提高患者生存期的积极作用。
