凡德他尼是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。
FDA于2011年4月6日批准凡德他尼治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样甲状腺癌成年患者。凡德他尼是髓样甲状腺癌批准的第一个药物,目前中国没有批准上市。
凡德他尼是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。
凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。
凡德他尼口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。
FDA于2011年4月6日批准凡德他尼治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样甲状腺癌成年患者。凡德他尼是髓样甲状腺癌批准的第一个药物,目前中国没有批准上市。
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