考比替尼（卡比替尼）是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。

哺乳妇女：服用考比替尼期间停止哺乳。

考比替尼（卡比替尼）是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAFV600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAFV600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，cobimetinib可抑制肿瘤细胞生长。

适应症

联合维罗菲尼治疗不可切除或转移性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤。Cotellic不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

规格

片剂：20mg*63片

用法用量

1、单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异。

2、推荐剂量是每日60mg口服，连续服用21天，28天为一疗程，直至疾病进展或出现不可接受毒性。 

3、可与或不与食物同服。

不良反应

1、最常见不良反应（≥20%）是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。 

2、最常见3-4级不良反应（≥5%）包括GGT升高、CPK增高、低磷酸盐血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、ALK升高和低钠血症。

注意事项

1、新发原发性皮肤和非皮肤癌：在治疗开始前、治疗时或治疗终止后6个月监测患者新发恶性疾病。

2、出血：接受Cotellic可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

3、心肌病：Cotellic联用维罗菲尼较维罗菲尼单用，心肌病风险增加。Cotellic在LVEF降低患者中的安全性还未明确。在治疗前、治疗1个月后都应评价LVEF，此后在Cotellic使用过程中每3个月监测LVEF。

4、肝毒性：在使用过程中或临床提示时进行肝功能检查。

5、严重视网膜病和视网膜血管闭塞：常规间隔一段时间或者出现任何视力障碍时进行眼科检查。出现视网膜血管闭塞永久停用Cotellic。

6、严重皮肤反应：监测严重皮疹。暂停、减量或中断Cotellic。

7、严重光敏感：建议患者避免光暴露。

8、横纹肌溶解：定期和当临床出现横纹肌溶解的症状和体征时应检测肌酸磷酸激酶。

9、胚胎胎儿毒性：可引起胎儿损伤。告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险，使用高效避孕措施。

相互作用

避免与强或中等CYP3A抑制剂或诱导剂同用。

特殊人群

哺乳妇女：服用考比替尼期间停止哺乳。

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