恩杂鲁胺简介

恩杂鲁胺简介:恩杂鲁胺是一种作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,主要适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。


恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。

恩杂鲁胺简介:恩杂鲁胺是一种作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,主要适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。

作用机制:

恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。

推荐用量:

恩杂鲁胺推荐用量为160mg,口服给药,每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼,溶解,或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。


不良反应:


恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。

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