疾病名称:黑色素瘤 药品名称:曲美替尼（Mekinist） 文章类型:治疗效果 曲美替尼是现今治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的首选药物，上市至今数年时间已经经过了多个国家药监部门的严格检测，再加上不胜枚举的临床实验，曲美替尼的疗效有目共睹。但是国内至今尚未通过曲美替尼的上市申请，所以国内患者对曲美替尼可能不够了解，曲美替尼的治疗效果究竟怎么样呢？
曲美替尼是现今治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的首选药物，上市至今数年时间已经经过了多个国家药监部门的严格检测，再加上不胜枚举的临床实验，曲美替尼的疗效有目共睹。但是国内至今尚未通过曲美替尼的上市申请，所以国内患者对曲美替尼可能不够了解，曲美替尼的治疗效果究竟怎么样呢？
根据曲美替尼的药效学试验证明，曲美替尼在治疗黑色素瘤中表现优异。一项关于A375P（BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示，单剂量应用曲美替尼可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后，可观察到抗增殖作用：Ki67（ 细胞增殖的标志）表达受到抑制，p27（ 细胞凋亡的标志）表达得到增强。在这项研究中，未发现本品通过血脑屏障，脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予曲美替尼2mg， 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%，Ki67降低了83%。
实验结果经权威部门检测，确保科学合理。药效学实验表明，曲美替尼能够在不影响健康组织的条件下，精准作用于病灶，并取得显著效果。无论从疗效还是其他方面，曲美替尼都是一款理想的靶向药物。国内患者朋友可以视自身情况或咨询专业医生考虑是否选用曲美替尼。
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