疾病名称:黑色素瘤

药品名称:曲美替尼（Mekinist）

文章类型:治疗效果

曲美替尼是葛兰素史克公司研发生产的针对治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。曲美替尼最早于2013年在美国上市，近年来凭借卓越的疗效迅速成为医患认可的一线药物，那曲美替尼好不好用呢？曲美替尼的治疗效果怎么样呢？

曲美替尼是葛兰素史克公司研发生产的针对治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。曲美替尼最早于2013年在美国上市，近年来凭借卓越的疗效迅速成为医患认可的一线药物，那曲美替尼好不好用呢？曲美替尼的治疗效果怎么样呢？

曲美替尼的作用机制为：丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器传递信号。RAF－MEK－ERK 通路是其中最明确的通路之一，其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下，原癌基因产物（Ras）的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定RAF有3个亚型：ARAF，BRAF 和 CRAF。这3个RAF家族成员可磷酸化MAPK / ERK 激酶（MEK）， 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突变在癌症中少见，但MEK 的活动显现了 BRAF 信号突变的危险。激活的 MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK 是细胞生长和增殖关键的调节器。该 MAPK通路可表述为 Ras －RAF－MEK－ERK。黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活，包括 MEK 1 和 MEK2。临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2）可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路，抑制细胞增殖。因此， 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

根据作用机制来说，曲美替尼能够有效作用于病灶，对于治疗缓解黑色素瘤症状有显著作用，患者朋友可以放心选购。

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