凡瑞克适应症

  • 疾病名称:肺动脉高压
  • 药品名称:安立生坦(Ambrisentan)
  • 文章类型:服药指南
  • 凡瑞克适应症:2007年6月,凡瑞克(Endobloc)被美国FDA和欧洲药品管理局批准,并被认定为孤儿药,用于治疗肺动脉高压。2015年8月27日,NEJM报告当使用与他达拉非联合治疗的凡瑞克(Endobloc)治疗世卫组织II级或III级肺动脉高压的初治患者比使用任一种药物的单药治疗更有效。

    凡瑞克(Endobloc)是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。那凡瑞克适应症有哪些?

    2007年6月,凡瑞克(Endobloc)被美国FDA和欧洲药品管理局批准,并被认定为孤儿药,用于治疗肺动脉高压。2015年8月27日,NEJM报告当使用与他达拉非联合治疗的凡瑞克(Endobloc)治疗世卫组织II级或III级肺动脉高压的初治患者比使用任一种药物的单药治疗更有效。

    安立生坦片Ambrisentan必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。

    起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日一次剂量的研究。在开始使用安立生坦片Ambrisentan治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。



    育龄期女性:女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。接受安立生坦片Ambrisentan治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。

    已存在的肝损害:目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦片Ambrisentan的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。目前没有关于安立生坦片Ambrisentan在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦片Ambrisentan的暴露量可能会升高。

    肝转氨酶升高:其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。


    与环孢素A合用:与环孢素A合用时,凡瑞克的剂量应控制在5 mg每日一次以内。

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