凡瑞克用法用量

  • 疾病名称:肺动脉高压
  • 药品名称:安立生坦(Ambrisentan)
  • 文章类型:服药指南
  • 凡瑞克用法用量:起始剂量为空腹或进餐后口服 5mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10mg 每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。

    安立生坦片(Ambrisentan)是在2011年获国家药品监督局批准上市,商品名为凡瑞克,凡瑞克(安立生坦片)是一种新型内皮素拮抗剂,目前已被批准治疗肺动脉高压。同时,凡瑞克(安立生坦片)也是一种ETA选择性拮抗剂,体外研究显示,凡瑞克(安立生坦片)对ETA的选择性是ETB的4000倍。通过ET-1阻断ETA活化,从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖,增加肺动脉血流量。那患者给怎么服用凡瑞克(安立生坦片)?

    凡瑞克(安立生坦片)必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。起始剂量为空腹或进餐后口服 5mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10mg 每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10mg 每日一次剂量的研究。在开始使用安立生坦治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

    1、已存在的肝损害

    目前尚无关于已存在的肝损害对凡瑞克(安立生坦片)药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,凡瑞克(安立生坦片)的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对凡瑞克(安立生坦片)的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克(安立生坦片)。目前没有关于凡瑞克(安立生坦片)在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中凡瑞克(安立生坦片)的暴露量可能会升高。

    2、肝转氨酶升高

    其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克(安立生坦片)后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克(安立生坦片)。

    3、与环孢素 A 合用

    与环孢素 A 合用时,凡瑞克(安立生坦片)的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内。

    4、在妊娠妇女中应用凡瑞克(安立生坦片)可能会导致胎儿损害。凡瑞克(安立生坦片)口服剂量分别在大鼠≥15mg/kg/day 以及在兔子≥7 mg/kg/day 时有致畸作用;目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形,以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用安立生坦的数据。

    凡瑞克(安立生坦片)禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用该药,或在应用该药的过程中怀孕,患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。对于有生育能力的女性,在开始治疗前必须排除妊娠,并且在治疗过程中以及治疗后1 个月内都应该使用合适的避孕方法进行避孕,并建议用药期间,每个月复查妊娠试验,直至停止治疗后 4 周。

    5、特发性肺纤维化(IPF)

    特发性肺纤维化(IPF)伴或不伴继发性肺动脉高压患者禁用凡瑞克(安立生坦片)



    6、重度肝功能损害

    凡瑞克(安立生坦片)、大豆或安立生坦片中任何一种辅料过敏者禁用。

    7、哺乳母亲

    目前还不清楚凡瑞克(安立生坦片)是否会随着乳汁进行分泌。不推荐在服用凡瑞克(安立生坦片)的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示,从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食凡瑞克(安立生坦片)会导致新生小鼠生存率下降(中至高剂量),并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度(高剂量)。所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量(10mg)的 17、51 和 170 倍(分别为低、中、高剂量),单位为 mg/mm2。

    8、药物过量:

    目前没有关于凡瑞克(安立生坦片)超量给药的经验。健康志愿者中应用的凡瑞克(安立生坦片)最高单剂量为100mg,而肺动脉高压患者中为 10mg 每日一次。在健康志愿者中,50mg 和 100mg 单剂量(最大推荐剂量的 5 至 10 倍)会伴随出现头痛、面部发红、眩晕、恶心、和鼻充血。严重超剂量可能会导致需要治疗干预的低血压。

    9、儿童用药:目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性。


    10、老年用药:在两项关于凡瑞克(安立生坦片)的安慰剂对照临床研究中,有 21%的患者≥65 岁,而有 5%的患者≥75 岁。老年患者(≥65 岁)接受凡瑞克(安立生坦片)治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。

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