疾病名称:肺动脉高压

药品名称:安立生坦（Ambrisentan）

文章类型:服药指南

凡瑞克用法用量：起始剂量为空腹或进餐后口服 5mg 每日一次；如果耐受则可考虑调整为 10mg 每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。

安立生坦片（Ambrisentan）是在2011年获国家药品监督局批准上市，商品名为凡瑞克，凡瑞克(安立生坦片)是一种新型内皮素拮抗剂，目前已被批准治疗肺动脉高压。同时，凡瑞克(安立生坦片)也是一种ETA选择性拮抗剂，体外研究显示，凡瑞克(安立生坦片)对ETA的选择性是ETB的4000倍。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖，增加肺动脉血流量。那患者给怎么服用凡瑞克(安立生坦片)？

凡瑞克(安立生坦片)必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗，并对治疗过程进行监测。起始剂量为空腹或进餐后口服 5mg 每日一次；如果耐受则可考虑调整为 10mg 每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10mg 每日一次剂量的研究。在开始使用安立生坦治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

1、已存在的肝损害

目前尚无关于已存在的肝损害对凡瑞克(安立生坦片)药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明，凡瑞克(安立生坦片)的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄，因此肝脏损害预计会对凡瑞克(安立生坦片)的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克(安立生坦片)。目前没有关于凡瑞克(安立生坦片)在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料；然而，在此类患者中凡瑞克(安立生坦片)的暴露量可能会升高。

2、肝转氨酶升高

其它内皮素受体拮抗剂（ERAs）与转氨酶（AST，ALT）升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克(安立生坦片)后发生肝损伤的患者，应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN，或伴有肝功能不全的症状或体征，并且可排除其他原因，则停用凡瑞克(安立生坦片)。

3、与环孢素 A 合用

与环孢素 A 合用时，凡瑞克(安立生坦片)的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内。

4、在妊娠妇女中应用凡瑞克(安立生坦片)可能会导致胎儿损害。凡瑞克(安立生坦片)口服剂量分别在大鼠≥15mg/kg/day 以及在兔子≥7 mg/kg/day 时有致畸作用；目前没有关于更低剂量的研究。在两个种属动物中都可以观察到下颚、硬腭和软腭、以及心脏和大血管的畸形，以及胸腺和甲状腺的形成障碍。致畸性是内皮素受体拮抗剂的一类作用。目前没有关于在妊娠妇女中应用安立生坦的数据。

凡瑞克(安立生坦片)禁用于确实或可能已经怀孕的妇女。如果在妊娠期间应用该药，或在应用该药的过程中怀孕，患者应该被告知可能会对胎儿产生的危害。对于有生育能力的女性，在开始治疗前必须排除妊娠，并且在治疗过程中以及治疗后1 个月内都应该使用合适的避孕方法进行避孕，并建议用药期间，每个月复查妊娠试验，直至停止治疗后 4 周。

5、特发性肺纤维化（IPF）

特发性肺纤维化（IPF）伴或不伴继发性肺动脉高压患者禁用凡瑞克(安立生坦片)。

6、重度肝功能损害

对凡瑞克(安立生坦片)、大豆或安立生坦片中任何一种辅料过敏者禁用。

7、哺乳母亲

目前还不清楚凡瑞克(安立生坦片)是否会随着乳汁进行分泌。不推荐在服用凡瑞克(安立生坦片)的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示，从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食凡瑞克(安立生坦片)会导致新生小鼠生存率下降（中至高剂量），并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度（高剂量）。所检测出的剂量分别为人类最大口服剂量（10mg）的 17、51 和 170 倍（分别为低、中、高剂量），单位为 mg/mm2。

8、药物过量:

目前没有关于凡瑞克(安立生坦片)超量给药的经验。健康志愿者中应用的凡瑞克(安立生坦片)最高单剂量为100mg，而肺动脉高压患者中为 10mg 每日一次。在健康志愿者中，50mg 和 100mg 单剂量（最大推荐剂量的 5 至 10 倍）会伴随出现头痛、面部发红、眩晕、恶心、和鼻充血。严重超剂量可能会导致需要治疗干预的低血压。

9、儿童用药：目前尚未确立本品在儿科患者中应用的安全性和有效性。

10、老年用药：在两项关于凡瑞克(安立生坦片)的安慰剂对照临床研究中，有 21％的患者≥65 岁，而有 5％的患者≥75 岁。老年患者（≥65 岁）接受凡瑞克(安立生坦片)治疗后在步行距离方面的改善程度要差于较年轻的患者，但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比，外周性水肿在老年患者中更为常见。

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