Ambrisentan怎么吃?

  • 疾病名称:肺动脉高压
  • 药品名称:安立生坦(Ambrisentan)
  • 文章类型:服药指南
  • Ambrisentan怎么吃:起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日一次剂量的研究。在开始使用安立生坦片Ambrisentan治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

    安立生坦片Ambrisentan单独或联合他达拉非(Adcirca,Cialis)用于治疗肺动脉高压(肺动脉高压,携带血液到肺部的血管中的高血压)。安立生坦片可以改善运动能力并减缓PAH患者症状恶化,属于一类称为内皮素受体拮抗剂的药物,它通过阻止内皮素的作用,内皮素是一种天然物质,可导致血管收缩,并防止PAH患者血流正常。

    那肺动脉高压患者该如何服用安立生坦片Ambrisentan?

    安立生坦片Ambrisentan必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。

    起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日一次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日一次。药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日一次剂量的研究。在开始使用安立生坦片Ambrisentan治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

    育龄期女性:女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380A IUD或LNg 20 IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。接受安立生坦片Ambrisentan治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试。



    已存在的肝损害:目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦片Ambrisentan的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。目前没有关于安立生坦片Ambrisentan在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦片Ambrisentan的暴露量可能会升高。

    肝转氨酶升高:其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。

    与环孢素A合用:与环孢素A合用时,凡瑞克的剂量应控制在5 mg每日一次以内。

    特殊人群用药:

    儿童用药:目前尚无关于本药在儿科患者中应用的性和性数据。

    老年患者用药:老年患者用药在两项关于本药的安慰剂对照临床研究中,有21%的患者≥65岁,而有5%的患者≥75岁。老年患者(≥65岁)接受本药治疗后在步行距离方面的程度要差于较年轻的患者,但对此类亚组分析的结果必需进行谨慎的解释。与较年轻的患者相比,外周性水肿在老年患者中更为常见。

    哺乳母亲用药:目前还不清楚安立生坦片Ambrisentan是否会随着乳汁进行分泌。不推荐在服用安立生坦片Ambrisentan的时候进行母乳喂养。一项在大鼠中开展的临床前期研究显示,从妊娠晚期至断奶给母鼠喂食安立生坦片Ambrisentan会导致新生小鼠生存率下降(中至高剂量),并且会影响小鼠睾丸的大小和成熟度(高剂量)。所检测出的剂量分别为人类口服剂量(10mg)的17、51和170倍(分别为低、中、高剂量),单位为mg/mm2。


    药物过量:目前没有关于安立生坦片Ambrisentan超量给药的经验。健康志愿者中应用的本药单剂量为100mg,而肺动脉高压患者中为10mg每日1次。在健康志愿者中,50mg和100mg单剂量(推荐剂量的5-10倍)会伴随出现头痛、面部发红、眩晕、恶心、和鼻充血。严重超剂量可能会导致需要治疗干预的低血压。

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