疾病名称:多发性骨髓瘤 药品名称:万珂（硼替佐米） 文章类型:服药指南 万珂属注射剂。万珂是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明万珂对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明万珂能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。万珂用于多发性骨髓瘤患者的治疗，有效性基于它的有效率。
万珂属注射剂。万珂是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明万珂对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明万珂能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。万珂用于多发性骨髓瘤患者的治疗，有效性基于它的有效率。
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联，这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
万珂用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近—次治疗中病情还在进展。万珂的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益，如对存活率的改善。FDA批准的适应症：2003年，多发性骨髓瘤；2006年，套细胞淋巴瘤；2008年，多发性骨髓瘤的一线药物。FDA批准万珂可以进行皮下给药，这不仅使万珂的吸收更为容易，也大大的提高了患者对万珂的耐受性，减少了副作用。之前难以容忍万珂的患者现在可以通过这种方式接受万珂的治疗。在美国本土，万珂的销售额继续以两位数的速度增长。2010年销售额达到5.8亿美金，超过2009年21%，2011年的6.927亿美金超过了2010年19%。万珂今年或将迎来一个新的FDA批准，显然又会对其销售额的增长提供积极因素。
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