疾病名称:多发性骨髓瘤

药品名称:万珂（硼替佐米）

文章类型:服药指南

硼替佐米是首个蛋白酶体抑制剂，2003 年 5 月被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗复发/难治性骨髓瘤。2008 年 6 月，FDA 扩大了硼替佐米适应症审批，将其用于骨髓瘤的一线治疗。 2012 年 1 月，FDA 批准硼替佐米皮下注射给药方式。2014 年 8 月，FDA 扩大了硼替佐米适应症

硼替佐米是全球首个批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂，以硼替佐米为代表的新药问世之后，多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了极大的改善，开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代。硼替佐米是首个蛋白酶体抑制剂，2003 年 5 月被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗复发/难治性骨髓瘤。2008 年 6 月，FDA 扩大了硼替佐米适应症审批，将其用于骨髓瘤的一线治疗。 2012 年 1 月，FDA 批准硼替佐米皮下注射给药方式。2014 年 8 月，FDA 扩大了硼替佐米适应症，用于既往治疗中对硼替佐米有效的患者，以及硼替佐米治疗后超过六个月复发的患者的再次治疗。硼替佐米可以单药使用，也可与地塞米松联合使用，或者联用多药使用。

正常细胞和癌细胞内都有蛋白酶体，蛋白酶体的主要作用是把细胞内被损坏的蛋白质降解，以及将不再需要的蛋白质分解成氨基酸。分解产生的氨基酸可以用于合成细胞所需的新蛋白质，因此蛋白酶体是细胞对蛋白质「循环利用」的关键。当硼替佐米抑制蛋白酶体的活性时，细胞内的正常平衡被破坏，这会对细胞产生诸多影响：细胞内累积不需要的蛋白质可能无法被降解，细胞需要的新蛋白质可能没有足够的原料生成，这将导致细胞的死亡。同时，实验室研究表明，蛋白酶体被抑制时，骨髓瘤细胞会停止分裂。骨髓瘤细胞也会停止产生一些化学物质来刺激其他骨髓瘤细胞，这种现象在医学上叫做自分泌反馈循环中断。因为骨髓瘤细胞的生长比正常细胞要快，因此，对于这些影响，骨髓瘤细胞比正常细胞更敏感。因此在接受适当剂量的硼替佐米的治疗时，骨髓瘤细胞会死亡，而正常细胞则可以恢复。

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