服用曲美替尼会产生哪些不良反应?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:副作用
  • 曲美替尼是由美国葛兰素史克(GSK)公司开发的一种治疗黑色素瘤的靶向药物,商品名是Mekinist。曲美替尼对伴有伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤有显著疗效,但曲美替尼不建议曾接受过BRAF抑制剂治疗的患者使用。

    曲美替尼是由美国葛兰素史克(GSK)公司开发的一种治疗黑色素瘤的靶向药物,商品名是Mekinist。曲美替尼对伴有伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤有显著疗效,但曲美替尼不建议曾接受过BRAF抑制剂治疗的患者使用。它的作用机制是:黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活,包括 MEK 1 和 MEK2。临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。而曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1( MEK 1 / 2) 可逆性抑制剂, 主要通过对 MEK 蛋白( 胞外信号相关激酶( ERK) 通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路,抑制细胞增殖。因此,本品在体内、 体外均可有效抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。服用曲美替尼会有什么不良反应呢?


    曲美替尼有什么副作用呢?曲美替尼(Mekinist)单用或与Tafinlar (dabrafenib)联用出现的副作用是不一样的。曲美替尼作为单药常见常见的副作用有(占30%以上):肝酶升高(氨基转移酶),皮疹,腹泻,低白蛋白血症,贫血,淋巴水肿;曲美替尼单药不常见的副作用有(约占10 - 29%):碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染);曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热,畏寒,疲乏,皮疹,恶心,呕吐,腹泻,腹痛,外周性水肿,咳嗽,头痛,关节痛,夜汗,食欲减低,便秘,和肌痛。

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