疾病名称:黑色素瘤 药品名称:曲美替尼（Mekinist） 文章类型:副作用 曲美替尼是由美国葛兰素史克（GSK）公司开发的一种治疗黑色素瘤的靶向药物，商品名是Mekinist。曲美替尼对伴有伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤有显著疗效，但曲美替尼不建议曾接受过BRAF抑制剂治疗的患者使用。
曲美替尼是由美国葛兰素史克（GSK）公司开发的一种治疗黑色素瘤的靶向药物，商品名是Mekinist。曲美替尼对伴有伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤有显著疗效，但曲美替尼不建议曾接受过BRAF抑制剂治疗的患者使用。它的作用机制是：黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活，包括 MEK 1 和 MEK2。临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。而曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内、 体外均可有效抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。服用曲美替尼会有什么不良反应呢？
曲美替尼有什么副作用呢？曲美替尼（Mekinist）单用或与Tafinlar (dabrafenib)联用出现的副作用是不一样的。曲美替尼作为单药常见常见的副作用有（占30%以上）：肝酶升高（氨基转移酶），皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿；曲美替尼单药不常见的副作用有（约占10 – 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）；曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。
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