乐伐替尼的作用机制是什么?

  • 疾病名称:甲状腺癌
  • 药品名称:乐伐替尼(仑伐替尼)
  • 文章类型:其他
  • 乐伐替尼是靶向和结合酪氨酸激酶受体并抑制血管表皮生长因子受体(VEGFR),血管内皮生长因子(VEGF)并抑制与致病性血管生成,肿瘤生长有关的其他激酶受体的靶向疗法,和除了其正常的细胞功能外,还包括细胞表面上的成纤维细胞生长因子(FGF)受体和血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT和RET。通过与这些受体结合,乐伐替尼阻断促进细胞分裂的重要途径,从而达到治疗癌症的作用。

    乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药于2015年在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌;2016年被FDA批准与依维莫司联合用药治疗晚期肾细胞癌患者。2018年美国FDA正式批准乐伐替尼用于无法切除的肝细胞癌(HCC)一线治疗。

    每种类型的靶向治疗的作用机制不同,但都会干扰癌细胞生长,分裂,修复和/或与其他细胞通信的能力。乐伐替尼的作用机制是什么?

     靶向治疗是关于鉴定癌细胞的其他特征。科学家在癌细胞和正常细胞中寻找特定的差异。这些信息用于创建靶向治疗来攻击癌细胞而不损伤正常细胞,从而导致更少的副作用。每种类型的靶向治疗的作用有点不同,但都会干扰癌细胞生长,分裂,修复和/或与其他细胞通信的能力。乐伐替尼是靶向和结合酪氨酸激酶受体并抑制血管表皮生长因子受体(VEGFR),血管内皮生长因子(VEGF)并抑制与致病性血管生成,肿瘤生长有关的其他激酶受体的靶向疗法,和除了其正常的细胞功能外,还包括细胞表面上的成纤维细胞生长因子(FGF)受体和血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT和RET。通过与这些受体结合,乐伐替尼阻断促进细胞分裂的重要途径,从而达到治疗癌症的作用。

    服用仑伐替尼注意事项:


    1.高血压:接受LENVIMA治疗之前,控制高血压症状;出现3级高血压应暂停LENVIMA治 疗;如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。


    2.心衰:密切监测心衰症状,若出现3级心衰应中断治疗,4级心衰则终止治疗。


    3.动脉血栓栓塞:若出现动脉血栓栓塞,应终止治疗。


    4.肝毒性:治疗开始前和期间应监查肝功,出现3级肝功损伤应中断治疗,出现肝衰竭应终止治疗。


    5.腹泻:可能出现重度腹泻以及复发,需进行标准抗腹泻治疗。 3级腹泻应暂停用药,4级腹泻应终止治疗。


    6.肾衰和肾损伤:出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。


    7.胃肠道穿孔和瘘道形成:出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。


    8.低钙血症:至少每月一次检测患者钙水准,并及时补钙。


    9.可逆性后部脑白质病(RPLS):出现RPLS应停药,直到完全缓解。


    10.出血:若出现3级出血,应中断治疗;若出现4级则终止服用乐伐替尼治疗。

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