哌柏西利(palbociclib,又译为:帕博西林)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。
哌柏西利(palbociclib,又译为:帕博西林)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。
[通用名]帕博西尼
[英文名]palbociclib,Ibrance,Palbonix
[中文名称]帕博西林,哌柏西利,爱博新
[适应症和用法]哌柏西利( IBRANCE)是一种激酶抑制剂。适用于雌激素受体(ER)阳性和人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后晚期乳腺癌患者,以来曲唑作为初始内分泌治疗为基础的转移性疾病。这种适应症在基于非进展性生存(PFS)的加速批准下获得批准 该适应症的剂型批准可能取决于验证试验中临床益处的演示和描述。 剂量和给药哌柏西利胶囊与食品和来曲唑联合口服 (1)推荐起始剂量:125毫克,每天一次,含食物21天,不含治疗7天 (2)建议根据个体安全性和耐受性的中断和/或剂量减少来给药。哌柏西利特殊人群的使用:哺乳妇女停药或停止哺乳。
[警告和注意事项]血液系统:可能会出现白细胞减少症,在全血计数的前两个周期开始时、每个周期开始前、第14天监测哌柏西利治疗,并将其作为临床指征。感染性:用于监测的症状和体征,并保留适当的剂量。胚胎毒性:可能导致胎儿损伤,提醒胎儿注意有潜在风险的患者,并使用有效的避孕措施。
[不良反应]常见的不良反应(发生率≥ 10%)是白细胞减少、白细胞减少、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心、口腔炎、脱发、腹泻、血小板减少、厌食、呕吐、虚弱、周围神经病和鼻出血。
[药物相互作用]CYP3A抑制剂:避免同时使用哌柏西利和强CYP3A酶抑制剂,如果不能避免强抑制剂,减少哌柏西利的剂量。CYP3A诱导剂:避免同时使用哌柏西利和强、中度CYP3A诱导剂 CYP3A底物:当与哌柏西利同时给药时,可能需要减少治疗指数较窄的敏感CYP3A4底物的剂量。
[哌柏西利治疗优点](1)治疗效果好:哌柏西利与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比,可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。(2)不良反应发生率低:哌柏西利是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如肠道反应等较轻微。(3)靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。(4)服用方便:哌柏西利是口服药物,只需每天一次,一次125mg,连续吃3周,休息1周,不受地点限制。
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