曲美替尼治疗效果怎么样呢?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:治疗效果
  • 提起曲美替尼,国内患者可能不太了解,因为曲美替尼自美国首发以来至今七年时间都未能在我国上市,在国外曲美替尼名声很大,因为它在治疗黑色素瘤上有其他药物难以企及的功效,现在曲美替尼已经成为国外治疗黑色素瘤的首选药物。曲美替尼的疗效真的有那么好吗?曲美替尼的治疗效果究竟怎么样呢

    提起曲美替尼,国内患者可能不太了解,因为曲美替尼自美国首发以来至今七年时间都未能在我国上市,在国外曲美替尼名声很大,因为它在治疗黑色素瘤上有其他药物难以企及的功效,现在曲美替尼已经成为国外治疗黑色素瘤的首选药物。曲美替尼的疗效真的有那么好吗?曲美替尼的治疗效果究竟怎么样呢?


    这里给患者朋友介绍一项开放的II期临床试验,实验共纳入两组患者,患者之前曾应用过 BRAF 抑制剂治疗的BRAF 突变黑色素瘤患者为A组(n=40),曾接受过化学治疗和(或)免疫疗法为B组(n=57)。所有患者均口服曲美替尼2mg,qd。结果:A 组没有得到明确的客观缓解,11例患者(28%)病情稳定(SD),中位无进展生存期为1.8个月。B组1例患者(2%)完全缓解,13例(23%)部分缓解,29例(51%)病情稳定(明确的RR为25%), 中位 PFS 为4.0 个月。1 例同时有BRAFK601E和V600R突变的患者部分缓解期得到延长。

    权威实验数据证实,曲美替尼对于治疗黑色素瘤有着卓越的疗效。另一项关于A375P(BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示,单剂量应用曲美替尼可显著的减少ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后,可观察到抗增殖作用:Ki67( 细胞增殖的标志)表达受到抑制,p27( 细胞凋亡的标志)表达得到增强。在这项研究中,未发现曲美替尼通过血脑屏障,脑组织曲美替尼含量非常低。在另一项II期临床试验中,每日给予曲美替尼2mg,可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比, 中位ERK 磷酸化降低了62%, Ki67降低了83%。
    这些都说明曲美替尼是当下解决黑色素瘤的首选药物,治疗效果很好。国内患者朋友可以放心选择购买。

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