曲美替尼主要是治什么的?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:服药指南
  • 所以,曲美替尼是一款针对伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤治疗的靶向药物,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。​

    曲美替尼的药效学原理是:丝裂原活化蛋白激酶(MAPK) 通路可以从有活性的细胞外感受器向细胞内感受器 传递信号。RAF-MEK-ERK 通路是其中最明确的通路之一, 其在导致瘤形成的毒性中是一个关键的驱动器。在一般情况下, 原癌基因产物(Ras)的活化诱发了薄膜的局部化和 RAF 的二聚作用。目前已确定 RAF有3个亚型: ARAF, BRAF 和 CRAF。这3个 RAF家族成员可磷酸化 MAPK / ERK 激酶(MEK), 其中BRAF可能是黑色素瘤最危险的催化剂。MEK 1 / 2双特异性蛋白激酶是唯一已 知的BRAF 酶作用物。MEK 突变在癌症中少见, 但MEK 的活动显现了 BRAF 信号突变的危险。激活的 MEK 能够磷酸化为下游的主要目标 ERK。ERK 是细胞生长和增殖关键的调节器。该 MAPK通路可表述为 Ras -RAF-MEK-ERK。黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活, 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK 1 / 2)可逆性抑制剂,主要通过对 MEK 蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用, 影响 MAPK 通路, 抑制细胞增殖。因此, 本品在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。


    所以,曲美替尼是一款针对伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤治疗的靶向药物,但曲美替尼不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。

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