疾病名称:黑色素瘤 药品名称:曲美替尼（Mekinist） 文章类型:治疗效果 曲美替尼自问世以来就广受医患欢迎，如今更是全球范围内解决伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线治疗方案。经过研究人员探索与不断地临床实践，更是发现曲美替尼与达拉非尼联用效果更为显著。
曲美替尼自问世以来就广受医患欢迎，如今更是全球范围内解决伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线治疗方案。经过研究人员探索与不断地临床实践，更是发现曲美替尼与达拉非尼联用效果更为显著。没有服用过曲美替尼的患者朋友可能对这些一知半解，那曲美替尼治疗效果到底有多好？
一项关于A375P（BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示，单剂量应用曲美替尼可显著的减少ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后， 可观察到抗增殖作用： Ki67（细胞增殖的标志）表达受到抑制，p27（细胞凋亡的标志）表达得到增强。在这项研究中， 未发现本品通过血脑屏障，脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予曲美替尼2mg，可以观察到ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在BRAF或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%， Ki67降低了83%。研究人员在药效学上证明了曲美替尼对解决伴有基因突变的黑色素瘤有显著作用，且对于健康组织危害较小，是一款良好的靶向药物。
另外在COMBI-v研究中，达拉菲尼 + 曲美替尼与威罗菲尼单药医治比较，达到了计算学上明显的总生存期受益。接受达拉菲尼 + 曲美替尼医治的患者其两年期生存率为 51%，比较之下，威罗菲尼单药医治为 38%。此外，达拉菲尼 + 曲美替尼合并用药患者的均匀总缓解率为 65.6%，而威罗菲尼单药医治为 52.8%。所以，实验和实践都证明曲美替尼是一款值得信赖的靶向药物，患者朋友可以放心选购。
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