疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼(Cotellic) 文章类型:服药指南 卡比替尼推荐用量:
考比替尼(卡比替尼)是由罗氏Roche研发的一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。
2015年11月FDA批准,卡比替尼联合威罗菲尼的用药方案,可用于BRAFV600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。这两种药物都是由罗氏开发,威罗菲尼已经获得美国FDA的批准。卡比替尼(Cobimetinib,XL518,GDC-0973)是由罗氏公司(Roche)开发的一种口服小分子MEK抑制剂。
卡比替尼推荐用量:
推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服,一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。错过或呕吐剂量:用下一次预定剂量恢复给药。
考比替尼的剂量调整:
首次剂量减少:40毫克口服/每天1次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次;随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用考比替尼。
服用考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂:
对于服用考比替尼 60 mg的患者,如果同时短期(≤14天)使用中度CYP3A抑制剂是必要的,则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的考比替尼剂量。对服用降低剂量的考比替尼(每日40或20 mg)的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。
另外,患者使用卡比替尼时,需要存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。
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