疾病名称:黑色素瘤

药品名称:考比替尼（Cotellic）

文章类型:服药指南

卡比替尼推荐用量：

考比替尼（卡比替尼）是由罗氏Roche研发的一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路上游调节因子，可促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化，其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAF V600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中，Cotellic(Cobimetinib)可抑制肿瘤细胞生长。

 2015年11月FDA批准，卡比替尼联合威罗菲尼的用药方案，可用于BRAFV600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。这两种药物都是由罗氏开发，威罗菲尼已经获得美国FDA的批准。卡比替尼(Cobimetinib，XL518，GDC-0973)是由罗氏公司(Roche)开发的一种口服小分子MEK抑制剂。

卡比替尼推荐用量：

推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服，一天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用考比替尼。错过或呕吐剂量：用下一次预定剂量恢复给药。

考比替尼的剂量调整：

首次剂量减少：40毫克口服/每天1次；第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次；随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用考比替尼。

服用考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂：

对于服用考比替尼 60 mg的患者，如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂是必要的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的考比替尼剂量。对服用降低剂量的考比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品剂量减少。

另外，患者使用卡比替尼时，需要存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。

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