卡比替尼适用于哪些病症?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:考比替尼(Cotellic)
  • 文章类型:服药指南
  • 卡比替尼(英文商品名:Cotellic;中文药品名:考比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,由罗氏研发,适用于治疗有不能切除或转移黑色素瘤的患者。

    卡比替尼(英文商品名:Cotellic;中文药品名:考比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,由罗氏研发,适用于治疗有不能切除或转移黑色素瘤的患者。

    卡比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)的可逆性抑制剂细胞外信号调节激酶 1(MEK1)和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节剂,它促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致BRAF通路其中包括MEK1和MEK2的组成性激活。在植入表达BRAF V600E肿瘤细胞系中,卡比替尼能抑制肿瘤细胞生长。


    卡比替尼的推荐剂量是在28天-疗程的第1-21天每天1次60 mg(3片,20mg/片)口服给药,直至疾病进展或不耐受;可与食物同时服用或不与食物同时服用;当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量,则再当天无需服用额外剂量,下一剂量照常服用。


    与CYP3A抑制剂同时给药的剂量调整:避免中度/强度CYP3A抑制剂和Cotellic同时给药。如对正在服用Cotellic 60 mg患者不可避免短期(14天或更短)内与中度CYP3A抑制剂同时服用,则减少Cotellic剂量至20 mg。当停止中度CYP3A抑制剂给药后,可Cotellic剂量到60 mg。使用另一种中度/强度CYP3A抑制剂时,减少Cotellic剂量至40 mg或20 mg。

    卡比替尼和威罗菲尼靶向在RASRAFMEKERK通路两个不同的激酶。与任一个单药比较,在体外卡比替尼和威罗菲尼的共同给药导致增高的凋亡和在小鼠植入隐藏BRAF V600E 突变肿瘤细胞系减慢肿瘤生长。在一个体内小鼠植入模型Cobimetinib还阻止威罗菲尼-介导的野生型BRAF肿瘤细胞系生长增强

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