曲美替尼有耐药性吗？

疾病名称:黑色素瘤

药品名称:曲美替尼（Mekinist）

文章类型:耐药相关

曲美替尼治疗黑色毒瘤的效果显著，那么有患者咨询老挝第一药房，曲美替尼有耐药性吗？靶向药物都有耐药性的，曲美替尼也不例外。曲美替尼是有耐药性的。

曲美替尼（trametinib）是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药，它属于MEK抑制剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的曲美替尼（trametinib）在美国上市，2014年1月10日，美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌。2017年6月，美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。

Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 

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曲美替尼单用或联合达拉菲尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示，达拉菲尼的部分有效率约达43%，4个月内极少出现耐药，4月后或患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。

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