曲美替尼有耐药性吗?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:耐药相关
  • 曲美替尼治疗黑色毒瘤的效果显著,那么有患者咨询老挝第一药房,曲美替尼有耐药性吗?靶向药物都有耐药性的,曲美替尼也不例外。曲美替尼是有耐药性的。

    曲美替尼(trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药,它属于MEK抑制剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

    2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,2014年1月10日,美国FDA宣布批准曲美替尼和达拉菲尼联合治疗晚期黑色素瘤皮肤癌。2017年6月,美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。

    Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。 

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    曲美替尼单用或联合达拉菲尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药。美国药监局临床研究显示,达拉菲尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

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