曲美替尼的适应症是什么呢?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:服药指南
  • 曲美替尼的适应症是什么呢?曲美替尼(trametinib)世界范围内获批适应症是伴有BRAF V600E或V600K基因突变的的癌症患者

    MEK该属科学家们较早发现并有着充分研究的靶点之一。MEK(有丝分裂原激活蛋白激酶)可分为MEK1和MEK2,在细胞增殖、细胞凋亡、细胞分化、肿瘤发生等方面发挥重要作用。曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激动和活性的可逆抑制剂,曲美替尼主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。

    曲美替尼的适应症是什么呢?

    2013年曲美替尼获美国FDA批准上市,适应症为:单药适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

    2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。

    2015年,曲美替尼也获欧盟批准治疗有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。

    2017年6月,曲美替尼获FDA批准治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

    2018年5月,曲美替尼获FDA批准治疗无法手术切除或扩散至身体其他部位(转移性)且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌(ATC)患者。


    由此可以看出,曲美替尼(trametinib)世界范围内获批适应症是伴有BRAF V600E或V600K基因突变的的癌症患者,但需要注意的是,己接受过BRAF抑制剂治疗的患者不建议使用曲美替尼。

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