疾病名称:黑色素瘤 药品名称:考比替尼（Cotellic） 文章类型:耐药相关 目前的研究表明，黑色素瘤对考比替尼（Cobimetinib）产生耐药性的原因有：第1，NRAS的突变活化；第2，CRAF的过量表达；第3，BRAF V600E蛋白的过量表达；第4，MAPK信号通路当中，处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达；第5，MAPK之外的别的通路被活化，例如：PI3K通路发生活化突变。
考比替尼（卡比替尼，Cobimetinib）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。2015年11月13日，瑞士制药巨头罗氏（Roche）抗癌药物管线近日在美国监管方面传来喜讯，该公司开发的一款口服靶向抗癌新药Cotellic（cobimetinib）考比替尼 获得美国FDA批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼），用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。
任何药物长期服用都会产生耐药性，那考比替尼（Cobimetinib）多久才会耐药？
考比替尼（Cobimetinib）的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg （ 3 片， 20mg/ 片） 口服给药，直至疾病进展或不耐受；可与食物同时服用或不与食物同时 服用；当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量，则再当天无需服用额外剂量，下一剂量照常服用。具体考比替尼（Cobimetinib）多久耐药，与患者自身体质和吸收程度有关，每个人都不一样，没有一个具体的数据。
目前的研究表明，黑色素瘤对考比替尼（Cobimetinib）产生耐药性的原因有：第1，NRAS的突变活化；第2，CRAF的过量表达；第3，BRAF V600E蛋白的过量表达；第4，MAPK信号通路当中，处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达；第5，MAPK之外的别的通路被活化，例如：PI3K通路发生活化突变。
一旦患者服用考比替尼（卡比替尼，Cobimetinib）出现耐药性之后，考比替尼（Cobimetinib）对患者就没有作用了，大部分患者会经历疾病复发最终导致死亡的结果。患者服用考比替尼（卡比替尼，Cobimetinib）一旦发生耐药我们先不要惊慌，最好是直接去医院检测突变的靶点，这样才能更好的对症下药，另外我们一定要保持乐观的心态积极应对治疗，相信医学的发展任何疾病都不算难题。
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