卡比替尼有耐药性吗?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:考比替尼(Cotellic)
  • 文章类型:耐药相关
  • 目前的研究表明,黑色素瘤对考比替尼(Cobimetinib)产生耐药性的原因有:第1,NRAS的突变活化;第2,CRAF的过量表达;第3,BRAF V600E蛋白的过量表达;第4,MAPK信号通路当中,处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达;第5,MAPK之外的别的通路被活化,例如:PI3K通路发生活化突变。

    考比替尼(卡比替尼,Cobimetinib)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。cobimetinib旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。2015年11月13日,瑞士制药巨头罗氏(Roche)抗癌药物管线近日在美国监管方面传来喜讯,该公司开发的一款口服靶向抗癌新药Cotellic(cobimetinib)考比替尼 获得美国FDA批准,联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

    任何药物长期服用都会产生耐药性,那考比替尼(Cobimetinib)多久才会耐药?

    考比替尼(Cobimetinib)的推荐剂量是在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg ( 3 片, 20mg/ 片) 口服给药,直至疾病进展或不耐受;可与食物同时服用或不与食物同时 服用;当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量,则再当天无需服用额外剂量,下一剂量照常服用。具体考比替尼(Cobimetinib)多久耐药,与患者自身体质和吸收程度有关,每个人都不一样,没有一个具体的数据。

    目前的研究表明,黑色素瘤对考比替尼(Cobimetinib)产生耐药性的原因有:第1,NRAS的突变活化;第2,CRAF的过量表达;第3,BRAF V600E蛋白的过量表达;第4,MAPK信号通路当中,处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达;第5,MAPK之外的别的通路被活化,例如:PI3K通路发生活化突变。

    一旦患者服用考比替尼(卡比替尼,Cobimetinib)出现耐药性之后,考比替尼(Cobimetinib)对患者就没有作用了,大部分患者会经历疾病复发最终导致死亡的结果。患者服用考比替尼(卡比替尼,Cobimetinib)一旦发生耐药我们先不要惊慌,最好是直接去医院检测突变的靶点,这样才能更好的对症下药,另外我们一定要保持乐观的心态积极应对治疗,相信医学的发展任何疾病都不算难题。

    想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息,扫描下方二维码添加微信或点击咨询,7*24小时响应服务需求,服药指导,临床研究,报告解读,膳食指导;欢迎添加慢病顾问,一对一暖心咨询服务,我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。

    老挝第一药房