曲美替尼的适用人群有哪些？

疾病名称:黑色素瘤

药品名称:曲美替尼（Mekinist）

文章类型:服药指南

曲美替尼仅适用于BRAF V600E或V600K突变检测呈阳性的患者，不能用于治疗已尝试过另一种BRAF抑制剂的患者。另外最新实验证实，曲美替尼联合达拉非尼可以适用于治疗BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者。2018年5月，获FDA批准治疗无法手术切除或扩散至身体其他部位（转移性）且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌（ATC）患者。

曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶（MEK 1 / 2）可逆性抑制剂，主要通过对 MEK 蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响 MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，本品在体内、体外均可抑制BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。那什么人适合服用曲美替尼呢？曲美替尼仅适用于BRAF V600E或V600K突变检测呈阳性的患者，不能用于治疗已尝试过另一种BRAF抑制剂的患者。另外最新实验证实，曲美替尼联合达拉非尼可以适用于治疗BRAF V600E突变阳性晚期非小细胞肺癌患者。2018年5月，获FDA批准治疗无法手术切除或扩散至身体其他部位（转移性）且有BRAF V600E突变阳性的甲状腺未分化癌（ATC）患者。  

也有部分人群不适宜服用曲美替尼，1.老年人使用：曲美替尼作为单药的临床试验未包括足够数量受试者年龄65和以上以确定是否他们的反应不同于较年轻的受试者。2.有生殖潜能女性和男性：可能会影响生育能力。3：妊娠期女性：妊娠期间给予时曲美替尼可能对胎儿有害。4.儿童使用：尚未确定曲美替尼作为单药和与达拉非尼联用在儿童患者中的安全性和有效性。5.肝受损：未进行正式临床试验评价肝受损对曲美替尼的药代动力学影响。尚未确定有中度和严重肝受损患者中曲美替尼的适当剂量。6.肾受损：未进行正式临床试验评价肾受损对曲美替尼的药代动力学影响。尚未确定有严重肾受损患者中曲美替尼的适当剂量。总而言之，曲美替尼的服用应严格遵循医嘱，不可贸然服用。

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