曲美替尼会产生耐药性吗?

  • 疾病名称:黑色素瘤
  • 药品名称:曲美替尼(Mekinist)
  • 文章类型:耐药相关
  • 曲美替尼单独治疗的话耐药性出现比较早,美国药监局临床研究显示,曲美替尼耐药出现的时间虽然因人而异,但时间一般都在几个月到一年左右。而曲美替尼和达拉非尼联合治疗耐药性出现比较晚,达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。

    葛兰素史克(GlaxoSmithKline, GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)经FDA批准于2013年在美国上市,商品名为Mekinist。曲美替尼为口服片剂,是一款治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤的靶向药物,但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。靶向药物是靶向治疗的方式手段之一,靶向治疗是在细胞分子水平上,针对已经明确的致癌位点的治疗方式(该位点可以是肿瘤细胞内部的一个蛋白分子,也可以是一个基因片段),可设计相应的治疗药物,药物进入体内会特异地选择致癌位点来相结合发生作用,使肿瘤细胞特异性死亡,而不会波及肿瘤周围的正常组织细胞,所以分子靶向治疗又被称为“生物导弹”。靶向药物效果显著,但对身体损害较小,如今已成为治疗癌症的首选方案。那曲美替尼作为靶向药物会产生耐药性吗?


    答案是肯定的,耐药性(drug resistance)又称抗药性,耐药性一旦产生,药物的作用就明显下降。一些药物使用时间长达几个月或者几年会导致疗效降低,或者无效。曲美替尼单独治疗的话耐药性出现比较早,美国药监局临床研究显示,曲美替尼耐药出现的时间虽然因人而异,但时间一般都在几个月到一年左右。而曲美替尼和达拉非尼联合治疗耐药性出现比较晚,达拉非尼的部分有效率约达43%,4个月内极少出现耐药,4月后或患者明显感觉症状加重,应考虑耐药可能并调整后续治疗。当发现曲美替尼出现耐药时,应及时考虑换药。

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