米哚妥林是治什么的?

  • 疾病名称:白血病
  • 药品名称:米哚妥林(Midostaurin)
  • 文章类型:服药指南
  • 米哚妥林是一种激酶抑制剂,适用为成年患者和上呼吸道感染的治疗。适应症有:侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)的系统性肥大细胞增多症。新诊断的急性髓性白血病(AML),通过FDA批准的测试检测FLT3突变阳性,与标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导和阿糖胞苷巩固相结合。

    米哚妥林是一个小分子抑制多受体酪氨酸激酶。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且它在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导细胞凋亡。 米哚妥林还显示出抑制KIT信号传导,细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。 

    米哚妥林是一种激酶抑制剂,适用为成年患者和上呼吸道感染的治疗。适应症有:侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)的系统性肥大细胞增多症。新诊断的急性髓性白血病(AML),通过FDA批准的测试检测FLT3突变阳性,与标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导和阿糖胞苷巩固相结合。米哚妥林使用的限制:米哚妥林不适用作为单药诱导治疗为有AML患者的治疗。系统性肥大细胞增多症(ASM),系统性肥大细胞增多症伴有血液学肿瘤(SM-AHN),或肥大细胞白血病。 

    米哚妥林是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明,米哚妥林及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(tyrosinekinasedomain,TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(tyrosine-proteinkinaseKit,KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(plateletderivedgrowthfactorreceptor,PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体-2(vascularendothelialgrowthfactorreceptor,VEGFR-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)族成员的活性。米哚妥林显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力,诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子(plateletderivedgrowthfactor,PDGF)受体细胞。米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力,并诱导细胞凋亡。

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