与食物或芳香化酶抑制剂一起口服；建议起始*为125mg，每日一次，服用21天后休息7天；建议基于个人的安全性和耐受性，应由具有使用经验的医生开始并监督本品
哌柏西利在给药期间，治疗过程为21天，停药7天，再次服用下一个疗程注意要与食物同服。最好每天在同一时间服用此产品，这样更能确保其有效性。如果出现忘记服药的情况，请不要自己去补药。服药期间，应定期检查全血细胞计数。哌柏西利可以用内分泌药物一起治疗，效果比单一药物好得多，虽然国内并未兴起，但海外已成为主流。临床前数据显示，对哌拉西林和ER信号的双重抑制具有协同作用，并抑制G1期ER +乳腺癌细胞的生长。它具有强大的靶向性和出色的治疗效果。与来曲唑相比，它可以使乳腺癌的无进展生存期增加一倍，这对于乳腺癌患者是一个新的希望，治疗效果获得了实质性的突破。除乳腺癌单药治疗以外，哌柏西利可与来曲唑和氟维司群合用。
哌柏西利胶囊是与食物和来曲唑一起服用的。市售的哌柏西利大小为125毫克* 21粒，正好等于一个疗程的量。由于哌柏西利是靶向药物，因此患者在给药期间可能会遇到严重程度不同的副作用，并且可能会因个人安全性和耐受性而终止或降低患者的给药。哌柏西利的常见副作用有：中性粒细胞减少，白细胞减少，疲劳，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少，食欲不振，呕吐，疲劳，周围神经病变。哌柏西利是由辉瑞公司生产，目前在中国大陆上市，但价格相对昂贵，一盒哌柏西利需要上万元，不过现在在孟加拉国已经有了哌柏西利的仿制药，一盒只需几千块。
哌柏西利与来曲唑联合使用时，可以明显延长生存期，哌柏西利治疗后女性中位无进展生存期为9.2个月，但是接受安慰剂和氟维司群的女性的无进展生存期为3.8个月。
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