Tauritmo是什么呢?

  • 疾病名称:白血病
  • 药品名称:米哚妥林(Midostaurin)
  • 文章类型:服药指南
  • 米哚妥林Tauritmo是多重酪氨酸激酶受体的抑制药,美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予米哚妥林Tauritmo与其他化学治疗(化疗)药联用,治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位,并给予快速通道审评的待遇。

    米哚妥林Tauritmo是1977年从海洋链霉菌星形孢菌素培养液中分离的一种吲哚咔唑生物碱———十字孢碱(staurosporine)经结构改造获得的活性衍生物,中文俗称为4'-N-苯甲酰胺基-十字孢碱。米哚妥林Tauritmo是多重酪氨酸激酶受体的抑制药,美国食品药品管理局(FDA)于2016年2月19日授予米哚妥林Tauritmo与其他化学治疗(化疗)药联用,治疗新诊断为FLT3基因突变的AML成年患者突破性治疗药的地位,并给予快速通道审评的待遇。2017年4月28日获得美国FDA批准上市,商品名为Rydapt。此外,同时获批还可用于治疗成人侵袭性系统性肥大细胞增多(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)等适应症。



                                                                           
    米哚妥林Tauritmo是多重酪氨酸激酶受体的小分子抑制药。体外生化或细胞试验表明,米哚妥林Tauritmo及其人体内主要活性代谢物CGP62221和CGP52421有抑制野生型FLT3基因、FLT3-ITD突变和酪氨酸激酶结构域(tyrosinekinasedomain,TKD)突变、酪氨酸蛋白激酶KIT基因(tyrosine-proteinkinaseKit,KIT)的野生型和D816V突变体、血小板衍生生长因子受体α/β(plateletderivedgrowthfactorreceptor,PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体-2(vascularendothelialgrowthfactorreceptor,VEGFR-2)及丝氨酸/苏氨酸激酶蛋白激酶C(proteinkinaseC,PKC)族成员的活性。米哚妥林Tauritmo显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力,诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子(plateletderivedgrowthfactor,PDGF)受体细胞。米哚妥林Tauritmo也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力,并诱导细胞凋亡。                    

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