阿比特龙是什么呢?

  • 疾病名称:前列腺癌
  • 药品名称:阿比特龙Abiraterone
  • 文章类型:服药指南
  • 阿比特龙是什么呢:临床上,阿比特龙主要用于与泼尼松联合使用,用于既往接受含多烯紫杉醇化疗后的转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)或有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)。

    阿比特龙的主要成份是醋酸阿比特龙,醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙,阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制17α-羟化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。临床上,阿比特龙主要用于与泼尼松联合使用,用于既往接受含多烯紫杉醇化疗后的转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)或有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)。

    推荐剂量

    1.转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)

    阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg,口服,每日两次。

    2.有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)

    阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂),口服,每日一次。联合使用泼尼松5 mg,口服,每日一次。

    服用方法:接受阿比特龙的患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应该进行双侧睾丸切除术。必须空腹服用阿比特龙。在阿比特龙服用前2小时和服用后1小时不应吃东西。这些药片应全部用清水咽下。不要挤压或咀嚼药片。

    剂量调整

    1.根据肝损伤程度调整剂量

    中度肝损伤患者(Child- Pugh 分级B类),将推荐剂量减为250mg,每日一次。对于中度肝损伤患者,在治疗开始前的第一个月,每周进行肝功能监测,接下来的两个月,每两周进行肝功能监测。在中度肝损伤患者中,如果ALT和/或AST的升高超过5倍正常上限(正常上限)或总胆红素超过3倍正常上限,停止使用阿比特龙,并且不再使用阿比特龙治疗患者。

    严重肝损伤患者(Child-Pugh 分级C类)不可使用阿比特龙。



    2.根据肝毒性大小调整剂量

    对于用阿比特龙治疗期间发生肝毒性的患者(ALT和/或AST大于5倍正常上限或总胆红素大于3倍正常上限),暂停使用阿比特龙治疗。 待肝功能正常或AST和ALT≦2.5倍正常上限并且总胆红素≦1.5倍正常上限后,治疗可以以每日750mg的减少剂量重新开始。 对于恢复治疗的患者,应至少每两周监测一次肝功能,连续三个月,此后每月一次。

    如果减量至750mg后再次产生肝毒性,待肝功能正常或AST和ALT≦2.5倍正常上限并且总胆红素≦1.5倍正常上限之后,可用500mg,每天一次的减少剂量重新开始治疗 。

    如果减量至500mg后再次产生肝毒性,则停止用阿比特龙治疗。

    在没有胆道梗阻或其他导致并发症的原因的情况下,对于同时发生AST和ALT≧3倍正常上限并且总胆红素≧2倍正常上限的患者,永久停止使用阿比特龙。

    3.强CYP3A4诱导剂的剂量调整指南

    在阿比特龙治疗期间避免联合使用强CYP3A4诱导剂(例如,苯妥英钠,卡马西平,利福平,利福布丁,利福喷丁,苯巴比妥等)。

    如果必须联合使用强效CYP3A4诱导剂,则在联合使用期间将阿比特龙的给药频率增加到一天两次(例如,从1,000mg每天一次到1,000mg每天两次)。 如果之后强CYP3A4诱导物停止使用,则将剂量减少到之前的剂量和频率。

    阿比特龙的注意事项

    (1)盐皮质激素过量:有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压,血清钾和液体潴留症状。

    (2)肾上腺皮质功能不全:监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前,期间和后可能适应增加皮质激素剂量。

    (3)肝毒性:肝酶增加曾导致药物中断,剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整,中断或终止阿比特龙给药。

    (4)食物影响:必须空腹服用阿比特龙。当与食物同时服用醋酸阿比特龙会产生不良反应。


    阿比特龙的不良反应:最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。

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