恩杂鲁胺是什么呢?恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,由日本由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的用于治疗前列腺癌症的药物
恩杂鲁胺是什么呢?恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 – 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
恩杂鲁胺是由日本由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的用于治疗前列腺癌症的药物 ,它是一种白色结晶非吸湿性固体,FDA 批准恩杂鲁胺的适应症: 2012年,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺(XTANDI)用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。之后FDA批准扩大了恩杂鲁胺的适应症,包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。
恩杂鲁胺的注意事项有哪些:
( 1 )特殊人群 :儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。
老年人 :无确定性的差异 ,但不能排除某些年个 体有更大敏感性。
有肾受损患者 :轻度至中度肾受损患者无需调整恩杂鲁胺的初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终 末期患者。
有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整恩杂鲁胺的初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。
(2)禁忌 :不适用于妇女 ,娃赈期妇女禁用恩杂鲁胺。
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