艾乐替尼耐药后该怎么办?

  • 疾病名称:肺癌
  • 药品名称:阿来替尼(安圣莎)
  • 文章类型:耐药相关
  • 艾乐替尼耐药后该怎么办?如果肺癌ALK患者不幸已经发现了艾乐替尼耐药,我们不要慌张,在艾乐替尼的耐药之后,患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。

    艾乐替尼(alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物M4具有同样的活性。在激酶抑制实验中,艾乐替尼对ALK 的抑制强度超过克唑替尼的5倍,它能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。

    阿来替尼于2015年12月11日首次获美国FDA批准,用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年底,艾乐替尼分别在欧美获批一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。

    大家都知道靶向药物,长期服用会出现耐药,那么患者服用艾乐替尼多久会出现耐药,艾乐替尼耐药后该怎么办?

    专家分析,关于耐药时间,大部分肺癌靶向药的中位无进展生存期是一年,但是艾乐替尼居然有25.7个月。

    如果肺癌ALK患者不幸已经发现了艾乐替尼耐药,我们不要慌张,在艾乐替尼的耐药之后,患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。不要着急地使用ALK的三代靶向药物劳拉替尼(3922)。若发生的是驱动基因旁路激活突变,包括EGFR旁路激活,KIT基因扩增,或其他驱动基因突变;若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活,需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。

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